Search results for "DISCOVERY"
showing 10 items of 4119 documents
Leberzellpermeabilit�t unter dem Einfluss von Prednisolon
1959
Die Permeabilitat von Leberparenchymzellen unter der Einwirkung von Prednisolon wurde untersucht. Es fand sich hierbei keine Verminderung der Zellwanddurchlassigkeit. Es wird daraus der Schlus gezogen, das der unter der Behandlung mit Prednison bzw. Prednisolon eintretende Abfall der Serumenzymaktivitat sekundare Folge einer primaren Stoffwechselwirkung ist.
Tierexperimentelle Untersuchungen zur Abh�ngigkeit der Ototoxicit�t von der Dosierung des Kanamycin und zur Schutzwirkung durch Vitamine
1963
Mit einer einfachen Methodik wird die durch Kanamycin bei Ratten ausgeloste Horschadigung quantitativ gemessen. Die Abhangigkeit der Schwere der Horschadigung von der Dosis und vom Dosierungsschema wird bestimmt. Der Nachweis, das die Vitamine A oder D eine protektive Wirkung gegenuber der Ototoxicitat des Kanamycin besitzen, kann nicht erbracht werden. Die Folgerungen aus diesen toxikologischen Untersuchungen fur die Anwendung von Kanamycin am Menschen werden kurz erortert.
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 24. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 4-(2-Aminopropyl)-…
1982
Es werden die Racematspaltung von 4-(2-Aminopropyl)-5-methyl-imidazol (1), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben. Structure-Activity Relationships of Histamine Analogues, XXIV: Absolute Configuration and Histamine-Type Activity of the Enantiomers of 4-(2-Aminopropyl)-5-methylimidazole The resolution of 4-(2-aminopropyl)-5-methylimidazole (1), the determination of the absolute configuration and the histamine-type activity of the enantiomers on the guinea pig ileum (H1) and atrium (H2) are reported.
Antimykotische Wirkstoffe, 18. Mitt. Aromatisch substituierte 2-(4-Toluidino)pyrimidine
1985
Die Kondensation von 4-Tolylguanidin (1) mit den aromatische und heteroaromatische Substituenten tragenden β-Diketonen 2a–d fuhrt zu den korrespondierend substituierten 2-(4-Toluidino)pyrimidinen 3a–d. Antimycotic Agents, XVIII: Aromatically Substituted 2-(4-Toluidino)pyrimidines Condensation of 4-tolylguanidine (1) with the β-diketones 2a–d bearing aromatic or heteroaromatic substituents leads to the 2-(4-toluidino)pyrimidines 3a–d.
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 9. Mitt.: Aminobenzyl- und Aminocyclohexylmethyl-imidazole
1975
Aus den durch Arndt-Eistert-Synthese dargestellten isomeren Brommethyl-nitro benzyl-ketonen 7a–c wurden 4-Nitrobenzyl-imidazole 8a–c durch Cyclisierung mit Formamidinacetat (6) in flussigem Ammoniak oder Bredereck-Synthese dargestellt und durch stufenweise Hydrierung in 4-Aminobenzyl-imidazole 9a–c sowie 4-Aminocyclohexylmethyl-imidazole 10a–c uberfuhrt. 9 und 10 wurden auf ihre histaminartige Wirksamkeit untersucht. Aminobenzyl- and Aminocyclohexylmethyl-imidazoles. From the isomeric bromomethyl-nitrobenzyl ketones 7a–c, produced by Arndt-Eistert synthesis, the 4-nitrobenzyl imidazoles 8a–c were synthesized by cyclisation with formamidineacetate (6) in liquid ammonia or by Bredereck synthe…
Antivirale Wirkstoffe, 27. Mitt. Die Aminomethinylierung von 5-Oxo-2-pyrazolin-3-carbonsäurederivaten
1986
Aus der mit s-Triazin (1) durchgefuhrten Aminomethinylierung der 5-Oxo-2-pyrazolin-3-carbonsaurederivate 2a,b gehen die 4-Aminomethylen-5-oxo-2-pyrazolin-3-carbonsaurederivat 4a,b und die C-Rubazonsauren 5a,b hervor. Bei 4a deuten die spektroskopischen Daten auf das Vorliegen der Z-Form (Abb. 1), fur 5a auf das der Z-s-cis-(OH)-Form (Abb. 2) hin. Die Strukturtypen 4 und 5 weisen Vertreter mit antiviraler, entzundungshemmender, temperatursenkender und antimykotischer Wirkung auf. Antiviral Agents, XXVII: Aminomethynylation of 5-Oxo-2-pyrazoline-3-carboxylic Acid Derivatives Aminomethynylation of the 5-oxo-2-pyrazoline-3-carboxylic acid derivatives 2a,b by means of s-triazine (1) yields the 4…
Über die photochemische cis-trans-Isomerisierung des Annulolins
1965
Das Alkaloid Annulolin wird in den Wurzeln von Lolium multiflorum Lam. als trans-2-(3,4-Dimethoxystyryl)-5-(4-methoxyphenyl)-oxazol gebildet. Unter Lichteinflus unterliegt es einer cis-trans-Isomerisierung. Es gelang, die Isomere zu trennen. Wahrend im trans-Annulolin eine planare Einebnung des Molekuls moglich ist, wurden sich bei Einebnung des cis-Isomers die Wirkungsspharen von Stickstoff und orthostandigem Wasserstoff uberschneiden. cis-Annulolin ist infolge dieser Hinderung und der dadurch verursachten Storung des Resonanzsystems fluoreszenzunfahig. Fur die photochemische cis-trans-Isomerisierung ist ein Konjugationssystem wie das des Stilbens oder 2-Styryloxazols erforderlich. Die Ers…
Synthese und H2-antagonistische Wirkung von 1,3,4-Thiadiazol-2,5-diaminen
1986
Die aktuelle Entwicklung von H2-Antihistaminika1) richtet sich verstarkt auf solche Verbindungen, die anstelle offenkettiger polarer Gruppierungen (Cyanoguanidin, Nitroethendiamin) Heteroarylendiamin-Systeme in der Seitenkette enthalten, wie Triazoldiamine oder das 1,2,5-Thiadiazol3,4-diamin2). Ziel der vorliegenden Arbeit war es daher, das mit letzterem isomere 1,3,4-Thiadiazol-2,5-diamin mit Strukturelementen Bewahrter H2-Blocker zu kombinieren.
H2-Antihistaminika, 2. Mitt. Synthese und Pharmakologie α-substituierter Metiamid-Analoga
1978
Es wird die Synthese α-substituierter 5(4)-Methyl-4(5)-[[2-(N′-methyl-thioureido)-athylmercapto]-methyl]-imidazole4 aus α-substituierten 4(5)-Methoxymethyl-5(4)-methyl-imidazolen 2 sowie die H2-antihistaminische Wirksamkeit der dargestellten 4 beschrieben. H2-Antihistaminics, II: Synthesis and Pharmacology of α-Substituted Metiamide Analogues The synthesis of α-substituted 5-methyl-4- {2-[3-(methyl)thioureido]ethylthiomethyl}-1H-imidazoles 4 from α-substituted 4-methoxymethyl-5-methyl-1H-imidazoles 2 is described. The H2-antihistaminic activity of the products is reported.
Über die Synthese von o-Acylamino-β-dimethylaminopropiophenonen Mitt.: Aminomethylierung von 2-Nitro-5-methoxy-und 2-Nitro-5-benzyloxyacetophenon
1971
Der von Makino und Takahashi sowie Joh als 2-Nitro-5-methoxy-β-dimethylamino-propiophenon bezeichnete Korper wurde als 2-Nitro-5-methoxy-α-dimethylaminomethyl-acrylophenon identifiziert. Nach einer fruher beschriebenen Methode zur Darstellung von 2-Nitro-β-dimethylamino-propiophenon war es moglich, 2-Nitro-5-methoxy- und 2-Nitro-5-benzyloxy-acetophenon normal zu aminomethylieren. –Die Synthese von 2-Amino-5-methoxy-, 2-Amino-5-benzyloxy- und 2-Amino-5-hydroxy-β-dimethylamino-propiophenon sowie ihrer Acetylderivate wird beschrieben. Synthesis of o-Acylamino-β-dimethylamino-propiophenones The compound synthetized by Makino and Takahashi and by Joh described as 2-nitro-5-methoxy-β-dimethylamin…