Funcionalizaciones estereoselectivas de iminolactonas quirales: aplicación a la síntesis de peptidomiméticos

2012

En los últimos años, la elucidación del genoma humano y el descubrimiento de péptidos con importantes actividades biológicas tales como hormonas, neurotransmisores y neuromoduladores, ha provocado un aumento en el interés del uso de este tipo de moléculas con fines terapéuticos. Sin embargo el uso de péptidos como fármacos presenta numerosos inconvenientes: - Tienen poca estabilidad metabólica al ser susceptibles de proteólisis por la acción de diferentes proteasas. - Son rápidamente eliminados a través del hígado y riñón. - Presentan una baja biodisponibilidad en fluidos biológicos. - Su elevada flexibilidad conformacional les dificulta conferir la estructura secundaria bioactiva. En este …