Studio dell'attività biocatalitica delle piante del genere Citrus: risultati preliminari

ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI UN DERIVATO POLICICLICO CON STRUTTURA COMPLESSA

Un nuovo derivato policiclico glicosilato è stato ottenuto partendo dal derivato policiclico iodurato, utilizzando la reazione di Sonogashira.Il composto glicosilato saggiato presso l’NCI è risultato attivo su tutte le 60 linee cellulari tumorali del panel, risultando più attivo degli altri composti policiclici precedentemente saggiati. Il composto induce l’arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nella linea cellulare MDA-MB231, fa diminuire i livelli di ciclina B1e Cdc-2 mentre produce un aumento dell’inibitore p21WAF1, una chinasi ciclino-dipendente.

Synthesis and antiproliferative activity of a natural like glucosyl polycyclic compound

A new polycylic compound was synthesized and evaluated for its antiproliferative activity against the NCI panel of human tumoral cell lines showing IC50 values in the range 0.47-5.43 µM. The compound induced a decrease of the level of cyclin B1, whereas increased the level of the inhibitor p21 WAF1