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N Prosa
ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI UN DERIVATO POLICICLICO CON STRUTTURA COMPLESSA
Un nuovo derivato policiclico glicosilato è stato ottenuto partendo dal derivato policiclico iodurato, utilizzando la reazione di Sonogashira.Il composto glicosilato saggiato presso l’NCI è risultato attivo su tutte le 60 linee cellulari tumorali del panel, risultando più attivo degli altri composti policiclici precedentemente saggiati. Il composto induce l’arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nella linea cellulare MDA-MB231, fa diminuire i livelli di ciclina B1e Cdc-2 mentre produce un aumento dell’inibitore p21WAF1, una chinasi ciclino-dipendente.
Synthesis and antiproliferative activity of a natural like glucosyl polycyclic compound
A new polycylic compound was synthesized and evaluated for its antiproliferative activity against the NCI panel of human tumoral cell lines showing IC50 values in the range 0.47-5.43 µM. The compound induced a decrease of the level of cyclin B1, whereas increased the level of the inhibitor p21 WAF1
Derivati policiclici con struttura complessa dotati di attività antiproliferativa
Sono stati sintetizzati composti a struttura policiclica complessa. Tutti i composti sintetizzati sono stati saggiati dall'NCI (USA) su un panel di 60 linee cellulari tumorali umane. Sula base dei risultati ottenuti è stato possibile effettuare uno studio SAR che ha evidenziato come la presenza di gruppi idrofili è necessaria ai fini dell'attività antitumorale. E' stato inoltre studiato il meccanismo d'azione di queste molecole. E' stato notato un arresto delle cellule MDA-MB231 in fase G0/G1 correlato con la defosforilazione ed attivazione, indotta dai composti, della proteina pRb. Il meccanismo comunque varia arrestando il ciclo cellulare in fase G2/M quando per effetto della glicosilazio…