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K. Engelbart
Veränderung der Androgen-Biosynthese bei Ratten unter der Langzeitbehandlung mit einem LHRH-Agonisten (Buserelin)
Die Behandlung mit hochwirksamen LHRH-Agonisten fuhrt nach einer kurzfristigen Stimulationsphase zu einer erheblichen Senkung des Serum-Testosteronspiegels, die therapeutisch fur die palliative Behandlung des Prostata-Karzinoms von Bedeutung ist (Labrie et al. 1980; Jacobi und Wenderoth 1982). Diese Blockierung der Androgensekretion verlauft uber einen Verlust von Rezeptoren fir Luteinisierendes Hormon (LH) im Hodengewebe, sie ist bei Ratten begleitet von qualitativen Veranderungen der Steroidbiosynthese (Belanger et al. 1980). Wir untersuchten die Wirkung des D-Ser(But)6-LHRH(1-9)-ethylamid (Buserelin, Hoe 766) auf die Steroidbiosynthese der erwachsenen mannlichen Ratte im Langzeitversuch.…
Inhibition of prolyl hydroxylation and procollagen processing in chick-embryo calvaria by a derivative of pyridine-2,4-dicarboxylate. Characterization of the diethyl ester as a proinhibitor
The biochemical and morphological consequences of procollagen prolyl 4-hydroxylase inhibition by pyridine-2,4-dicarboxylic acid (2,4-PDCA) and its diethyl ester (diethyl-2,4-PDC) were studied in chick-embryo calvaria, which predominantly synthesize type I collagen. Half-maximal inhibition of tissue hydroxyproline formation required 650 microM-2,4-PDCA, whereas the Ki with respect to chicken prolyl 4-hydroxylase in vitro was 2 microM. In contrast, half-maximal inhibition was caused by 10 microM-diethyl-2,4-PDC in the intact calvaria, although chicken prolyl 4-hydroxylase in vitro was not inhibited even at 1 mM. The collagenous material produced in the presence of diethyl-2,4-PDC showed an al…