0000000001061915
AUTHOR
Aleksandrs Pustenko
3H-1,2-benzoxathiepine 2,2-dioxides: a new class of isoform-selective carbonic anhydrase inhibitors
Abstract A new chemotype with carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitory action has been discovered, the homo-sulfocoumarins (3H-1,2-benzoxathiepine 2,2-dioxides) which have been designed considering the (sulfo)coumarins as lead molecules. An original synthetic strategy of a panel of such derivatives led to compounds with a unique inhibitory profile and very high selectivity for the inhibition of the tumour associated (CA IX/XII) over the cytosolic (CA I/II) isoforms. Although the CA inhibition mechanism with these new compounds is unknown for the moment, we hypothesize that it may be similar to that of the sulfocoumarins, i.e. hydrolysis to the corresponding sulfonic acids which therea…
Nenukleozīdu HIV – 1 reversās transkriptāzes inhibitoru sintēze
Nenukleozīdu HIV – 1 reversās transkriptāzes inhibitoru sintēze. Pustenko A., zinātniskie vadītāji Dr. chem. Žalubovskis R, Dr. chem. Igors Kļimenkovs. Maģistra darbs 71 lappuses, 58 attēli, 20 tabulas, 33 literatūras avoti. Latviešu valodā. Darbā tika sintezēti 3,4-dihidropirimidīn-2(1H)-oni un to mono- N-1 un N-1, N-3 bisatvasinājumi reakcijās ar virkni sulfonilhlorīdu un acilhlorīdu. Sintezēto savienojumu struktūra apstiprināta ar KMR spektriem, kā arī ar Rentgenstruktūranalīzi. Literatūras apskatā apkopota informācija par 3,4-dihidropirimidīn-2(1H)-onu sintēzes metodēm, to acilēšanu un sulfonilēšanu.
3H-1,2-benzoksatiepīna-2,2-dioksīda atvasinājumu sintēze
3H-1,2-Benzoksatiepīna-2,2-dioksīda atvasinājumu sintēze. Pustenko A., zinātniskais vadītājs Dr. chem. Žalubovskis R, Dr. chem. Igors Kļimenkovs, asistente, MSc Aiga Grandāne. Bakalaura darbs 38 lappuses, 22 attēli, 6 tabulas, 25 literatūras avoti, 1 pielikums. Latviešu valodā. Darbā tika sintezēti 7–aizvietoti 3H-1,2-benzoksatiepīna-2,2-dioksīda atvasinājumi, kā arī 1,4-diaizvietoti 1,2,3-triazolilatvasinājumi. Sintezēto 3H-1,2-benzoksatiepīna-2,2-dioksīda atvasinājumu struktūra tika apstiprināta ar 1H, 13C KMR spektroskopiju, IS spektroskopiju, elementu analīzi un AIMS analīzēm. Literatūras apskatā apkopota informācija par Olefīnu metatēzi, olefīnu metatēzē lietotajiem katalizatoriem, nes…
CCDC 1526002: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: Aleksandrs Pustenko, Dmitrijs Stepanovs, Raivis Žalubovskis, Daniela Vullo, Andris Kazaks, Janis Leitans, Kaspars Tars, Claudiu T. Supuran|2017|J.Enzyme Inhib.Med.Chem.|32|767|doi:10.1080/14756366.2017.1316720