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AUTHOR
Jens Pietzsch
Instant kit preparation of 68Ga-radiopharmaceuticals via the hybrid chelator DATA: clinical translation of [68Ga]Ga-DATA-TOC
Purpose The widespread use of 68Ga for positron emission tomography (PET) relies on the development of radiopharmaceutical precursors that can be radiolabelled and dispensed in a simple, quick, and convenient manner. The DATA (6-amino-1,4-diazapine-triacetate) scaffold represents a novel hybrid chelator architecture possessing both cyclic and acyclic character that may allow for facile access to 68Ga-labelled tracers in the clinic. We report the first bifunctional DATA chelator conjugated to [Tyr3]octreotide (TOC), a somatostatin subtype 2 receptor (SST2)-targeting vector for imaging and functional characterisation of SSTR2 expressing tumours. Methods The radiopharmaceutical precursor, DATA…
68Ga- und 177Lu-markierte Bisphosphonate als Knochenmetastasen-Theranostika
Der erhohte Metabolismus der Knochenmatrix kann zum einen mit der SPECT- und zum anderen mit der PET-Technik visualisiert werden. Als SPECT-Nuklid wird uberwiegend 99 mTc in Form von [99mTc]Bisphosphonat-Komplexen verwendet. Die PET bietet im Gegensatz zur SPECT eine hohere lokale und temporale Auflosung. Mit dem 68Ge/68Ga-Generatorsystem existiert ein mittlerweile bewahrtes PET-Pendant zum etablierten 99mTc-Generator. Neuartige Bisphosphonate (BP) in Kombination mit makrozyklischen Chelatoren sind derzeit weltweit Gegenstand der Forschung. Zur Komplexierung von Ga(III) werden haufig DOTA und NOTA sowie deren Derivate verwendet. Speziell im Fall von DOTA-Derivaten bieten DOTA-BP die Moglich…
Additional file 1: of Instant kit preparation of 68Ga-radiopharmaceuticals via the hybrid chelator DATA: clinical translation of [68Ga]Ga-DATA-TOC
Table S1. Binding affinities of [natGa]Ga-DATA-TOC and [natGa]Ga-DOTA-TOC on hSST2/3/5, as determined during displacement of [125I-Tyr25]LTT-SS28 from transfected HEK293-hSST2/3/5 cell membranes; LTT-SS28 served as reference. Table S2. Uptake in terms of %IA of [68Ga]Ga-DATA-TOC or [68Ga]Ga-DOTA-TOC in selected organs of MPC-mCherry tumour-bearing female NMRI nu/nu mice 1 h p.i. (218 ± 57 MBq (11.2 nmol peptide/kg) and 441 ± 109 MBq (10.5 nmol peptide)/kg body weight, respectively; blocking after coinjection of 100 µg/mouse [Nal3]octreotide acetate)). Table S3. Radioactivity concentration in terms of SUV of [68Ga]Ga-DATA-TOC or [68Ga]Ga-DOTA-TOC in selected organs of MPC-mCherry tumour-bear…