6533b7d0fe1ef96bd1259d46
RESEARCH PRODUCT
Design of pharmacophoric group containing 1,4-dihydropyridine derivatives and determination of spectrum of pharmacological activities
Mārtiņš Ruciņšsubject
Farmaceitiskā ķīmijacalcium channel activityPharmacophoreantiradical activitypropargyl grouppyridiniumFarmācijananoparticlesPharmacyReducing capacityPharmaceutical chemistry14-dihydropyridinesdescription
Vairākkārtīgi ir uzsvērts, ka 1,4-dihidropiridīna cikls ir viens no farmakoloģiski priviliģētām struktūrām, kas iedarbojas uz jonu kanāliem un dažādiem receptoriem, un kuru modificējot, sintezējot tās struktūras analogus, variējot aizvietotājus molekulā, būtu iespējams iegūt dažādus farmakoloģiski aktīvus savienojumus. Pētījumā ir sintezēti jauni, mērķtiecīgi dizainēti, farmakoforas grupas saturoši 1,4-dihidropiridīna atvasinājumi, sistemātiski mainot farmakoforās grupas (piridīniju un/vai propargil) un to atrašanās vietu molekulā. Izvērtēts sintezēto savienojumu farmakoloģiskās darbības spektrs (aktivitāte uz kalcija kanāliem, antiradikālā aktivitāte un reducējošā kapacitāte), veidots struktūras-aktivitātes likumsakarību modelis, meklējot jaunus farmakoloģiski aktīvus savienojumus. Pētīta pašasociējošos 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu nanodaļiņu veidošanās un to stabilitāte.
| year | journal | country | edition | language |
|---|---|---|---|---|
| 2017-01-01 |