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RESEARCH PRODUCT

GABAA-Rezeptorsubtyp-Spezifität von Benzodiazepinen

Alfred Maelicke

subject

General Chemical EngineeringGeneral Chemistry

description

Eine Punktmutation in der α1-Untereinheit des GABAA-Rezeptors bei Mausen verhindert, dass die durch GABA induzierte Cl- -Kanalaktivitat dieses Subtyp weiterhin durch klassische Benzodiazepine modulierbar ist: Mause, die mit dem mutierten Gen ausgestattet sind, zeigen nicht mehr die beruhigende und angstlosende Wirkung der Benzodiazepine. Die Wirkung dieser allosterischen Modulatoren ist daher Rezeptorsubtyp-spezifisch, was die Hoffnung eroffnet, dass selektive Benzodiazepine entwickelt werden konnen.

https://doi.org/10.1002/nadc.20000480115