6533b822fe1ef96bd127d0b1

RESEARCH PRODUCT

Fenibuta racemāta un tā enantiomēru farmakoloģiskā aktivitāte un darbības mehānismi

subject

description

Darbā tika pētīta fenibuta (3-fenil-4-aminosviestskābe) un tā enantiomēru farmakoloģiskā darbība un darbības mehānismi dzīvnieku uzvedības testos un radioligandu saistīšanās eksperimentos. Ir zināms, ka fenibuts ir nootropa zāļu viela, kas ietekmē GABA-erģisko sistēmu un klīniskajā praksē to lieto racemāta formā. Bakalaura darba ietvaros uzvedības testos mēs novērojām, ka R-fenibuts bija 2-3 reizes aktīvāks par fenibuta racemātu, savukārt S-fenibuts bija neaktīvs, tajā pašā laikā toksicitāte R-fenibutam bija līdzvērtīga fenibuta racemāta toksicitātei. Radioligandu saistīšanās eksperimentos R-fenibuta saistīšanās ar GABAB receptoriem bija divas reizes izteiktāka nekā fenibuta racemātam, turpretim S-fenibuts nesaistījās pie šī receptora. Savienojumu darbības mehānismu noskaidrošanai izmantojām GABAB receptoru selektīvo antagonistu, kas pilnībā bloķēja R-fenibuta antidepresīvo, pretsāpju un nomierinošu darbību. No iegūtajiem rezultātiem mēs varam secināt, ka fenibuta racemāta farmakaloģiskā aktivitāte ir balstīta uz R-fenibuta darbību un tā saistīšanos ar GABAB receptoriem.