6533b82dfe1ef96bd1291771

RESEARCH PRODUCT

Synthesis of novel 1,4-dihydropyridine and 3,4-dihydropyridone based fluorous cationic amphiphiles for possible transmembrane delivery applications

subject

description

KOPSAVILKUMS. Fluorsaturošu katjono 1,4-dihidropiridīna un 3,4-dihidropiridona amfifīlu sintēze transmembrānu nogādes pētijumiem. Smits R., Dr. Ķīm. Prof. G.W. Buchanan, Dr. Ķīm. Vīgante B., Doktora disertācija , 163 lappuses, 48 attēli, 54 shēmas, 6 tabulas, 266 atsauces. Angļu valodā. 1,4-DIHIDROPIRIDĪNS, 3,4-DIHIDROPIRIDONS, FLUORĒTIE ESTERI, KATJONIE AMFIFĪLI, DNS TRANSFEKCIJA, ZĀĻU PĀRNESE, BROMĒŠANA, OKSIDĒŠANA, HLORO-FORMILĒŠANA, ŪDEŅRAŽA SAITES VEIDOŠANA, PAŠAGREGĒŠANĀS, RENTGENSTARU DIFRAKCIJA, 19F-KMR. Šajā darbā apskatīta 1,4-dihidropiridīnu un 3,4-dihidropiridonu farmakoloģiskā un sintētiskā daudzveidība. Kombinācijā ar garu fluorētu alkilesteru unikālajām īpašībām veidoti iespējami transmembrānu aģenti, risinot līdz šim zināmo sistēmu pašagregēšanās, stabilitātes, toksicitātes un gēnu transfekcijas problēmas ar būtisku priekšrocību – šie nesēji var tikt izsekoti in vivo ar maz agresīvu 19F-magnētisko rezonansi. Darba gaitā izskaidroti vairāki fundamentāli 1,4-dihidropiridīnu un 3,4-dihidropiridonu ķīmijas aspekti, tādi kā stereospecifiska bromēšana, ūdeņraža saites veidošanās un heterocikla oksidēšanās. Lai neapšaubāmi pierādītu sintezēto savienojumu struktūru un iegūtu molekulāro iedarbību datus, izmantota rentgenstruktūras analīze.