6533b82dfe1ef96bd12917dc

RESEARCH PRODUCT

1,4 - dihidropiridīna atvasinājumu (AV-153-sāļu) mijiedarbības izpēte pret c-Myc antiparalēlo kvadrupleksu, izmantojot UV/redzamo spektroskopiju

Linda Kite

subject

Mijiedarbība ar DNSc-Myc14-dihidropiridīniG-kvadruplekssFarmācijaAV-153 sāļi

description

Pedējos gados ievērojami pastiprinājusies uzmanība pret DNS guanīna kvadrupleksiem un to lomu onkoģenēzē. c-Myc proto-onkogēna pastiprināta ekspresija ir saistīta ar dažādiem cilvēka audzējiem, ka arī ar slikto prognozi. Līdz ar to DNS guanīna kvadrupleksu veidošana un stabilizācija C-myc promoter reģionos ir kritiska c-Myc trankripcijas inhibēšanai, tāpēc pēdējos gados aktīvi tiek meklēti savienojumi, kuri var stabilizēt G-kvadrupleksu struktūras un inhibēt c-Myc gēna ekspresiju. Šī pētījuma darba mērķis bija izpētīt 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu (AV-153 sāļu un to analoga AV-154-Na sāls) spēju mijiedarboties ar antiparalēlo c-myc kvadrupleksu, kā arī spēju mijiedarboties ar vienpavadiena formu, izmantojot UV/ redz. spektroskopiskas titrēsanas metodi. Tika atklāts ka dažiem AV-153 sāļiem pastāv spēja mijiedarboties ar abām pētījumam izvēlētajām formām. Visaugstāko afinitāti pret c-myc kvadrupleksu parādija AV-154-Na sāls ka arī AV-153 K un Li sāļi.

https://dspace.lu.lv/dspace/handle/7/51288