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Zur Plasmaproteinbindung von Arzneimitteln

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1. Auf Dialyse, Ultrazentrifugation und Sephadexgelfiltration als die gebrauchlichsten Methoden zur quantitativen Bestimmung der Eiweisbindung von Pharmaka wird hingewiesen. 2. Die Wechselwirkung von niedermolekularen Substanzen mit Proteinen folgt dem Massenwirkungsgesetz. Darauf beruht die Formulierung der Ergebnisse von Eiweisbindungsversuchen. Die Darstellung der Ergebnisse nach Scatchard (1949) wird als die wichtigste Methode angesehen. Daneben sind Darstellungsmethoden nach Scholtan (1962) und Kruger-Thiemer (1961) gebrauchlich, die fur bestimmte Fragestellungen Vorteile bieten. 3. Die Bindung von Pharmaka an Plasmaproteine scheint vorwiegend hydrophoben Charakter zu besitzen. Dabei spielen offenbar die aromatischen Ringe der Arzneimittel eine wichtige Rolle. 4. Die gebundenen Arzneimittel beeinflussen die Struktur des Proteins. 5. Die Plasmaproteinbindung von Arzneimitteln beeinflust deren Wirkung, Verteilung im Organismus, Stoffwechsel und renale Ausscheidung. 6. Das Bindungsvermogen von Plasma kann unter pathologischen Bedingungen verandert sein. 7. Arzneimittel konnen sich gegenseitig oder auch korpereigene Substanzen aus ihrer Plasmaproteinbindung verdrangen.