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Bloqueadores beta: perspectiva histórica y mecanismos de acción

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Resumen Los bloqueadores beta son moleculas ampliamente utilizadas y capaces de antagonizar los receptores adrenergicos (RA) beta, pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteinas G y reciben el estimulo de las catecolaminas endogenas. Tras su estimulacion, se activan cascadas intracelulares que en ultima instancia originan la contraccion cardiaca o la dilatacion vascular, segun el subtipo y su ubicacion. Se han descrito 3 subtipos, que se expresan de manera diferenciada en el organismo (RA-β1, β2 y β3), y el subtipo β1 es el mas abundante en el corazon. Desde su descubrimiento, los RA-β se han convertido en diana para combatir las enfermedades cardiovasculares. Desde su invencion por James Black a finales de los anos cincuenta, los bloqueadores beta han supuesto una revolucion en la terapia cardiovascular. Hasta ahora se dispone de 3 generaciones: los bloqueadores beta no selectivos, los bloqueadores beta cardioselectivos (antagonista selectivo de β1) y los bloqueadores beta vasodilatadores. Estos constituyen la tercera generacion y son capaces de bloquear los β1 ademas de tener actividad vasodilatadora, bien bloqueando los RA-α1 o activando los RA-β3. Los bloqueadores beta todavia se utilizan ampliamente en la clinica tras mas de 50 anos desde la introduccion del propranolol en el mercado por su capacidad para reducir la frecuencia cardiaca y, por lo tanto, la demanda miocardica de oxigeno en el caso de una angina.