6533b86ffe1ef96bd12cd6b8

RESEARCH PRODUCT

Farmaceitisko ko-kristālu skrīnings patiesa izšķīšanas ātruma uzlabošanai

subject

description

Ko-kristāli ir sen zināma, bet maz pētīta kristālisko vielu klase. Ko-kristāli satur aktīvo farmaceitisko vielu un komponentus labi zināmas stehiometrijās. Ko-kristāli ir pievilcīgi farmaceitiskiem pētījumiem, jo tie var palielināt kristālu skaitu noteiktajam aktīvam farmaceitiskam vielām, un tie var uzlabot fizikāli-ķīmiskas īpašības, piemēram, stabilitāti, šķīdību, izšķīšanas ātrumu, biopieejamību utt. Itrakonazols, pretsēnīšu līdzeklis, un piroksikāms, nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, ir labi zināmi, jo tiem piemīt slikta šķīdība. Zinātniskie pētījumi parādīja, ka mainot farmaceitiskas sastāvdaļas fizikāli-ķīmiskas īpašības, izmantojot ko-kristalizāciju, uzlaboja zāles ar sliktu šķīdību, izmainīja fiziskās un tehniskās īpašības, tādas ka izšķīšanas ātrumu, stabilitāti un mitruma uzsūkšanu, nemainot to farmakoloģisko uzvedību. Šī pētījuma mērķis bija apskatīt jaunus itrakonazola un piroksikāma ko-kristālus, un izpētīt ko-komponenta ietekmi uz piroksikāma patieso izšķīšanas ātrumu. Pētījumā gaitā tika noskaidrots, ka itrakonazols iespējams veido ko-kristālus ar malonskābi un dzintārskābi, un piroksikāms veido ko-kristālus ar dzintārskābi. Arī bija noskaidrots, ka, gan itrakonazola, gan piroksikāma ko-kristālu kušanas temperatūra bija nedaudz zemāka, nekā tīram itrakonazolam un piroksikāmam, bet piroksikāma ko-kristāla patiesais izšķīšanas ātrums kļuva zemāks. Atslēgvārdi: ko-kristāls, piroksīkams, itrakonazols, patiesais izšķīšanas ātrums, ko-kristālu skrīnings, XPRD, DSC.