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ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI UN DERIVATO POLICICLICO CON STRUTTURA COMPLESSA
2014
Un nuovo derivato policiclico glicosilato è stato ottenuto partendo dal derivato policiclico iodurato, utilizzando la reazione di Sonogashira.Il composto glicosilato saggiato presso l’NCI è risultato attivo su tutte le 60 linee cellulari tumorali del panel, risultando più attivo degli altri composti policiclici precedentemente saggiati. Il composto induce l’arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nella linea cellulare MDA-MB231, fa diminuire i livelli di ciclina B1e Cdc-2 mentre produce un aumento dell’inibitore p21WAF1, una chinasi ciclino-dipendente.
Desarrollo y efecto antitumoral de vacunas génicas celulares y silenciamiento génico
2015
La presente tesis utiliza las vacunas antitumorales basadas en células modificadas genéticamente como principal estrategia para intentar lograr una respuesta inmune antitumoral eficaz. La vacunación preventiva con células tumorales modificadas genéticamente ha logrado muy buenos resultados en ratones consiguiendo la inhibición del crecimiento tumoral y la supervivencia final de los mismos. Sin embargo, en la clínica la disponibilidad de ciertas células tumorales es muy baja y su transfección es poco reproducible. Por ello, en esta tesis se plantea como uno de los objetivos principales desarrollar y evaluar el efecto antitumoral de vacunas basadas en complejos celulares formados por células …
Decagram-Scale Synthesis of Multicolor Carbon Nanodots: Self-Tracking Nanoheaters with Inherent and Selective Anticancer Properties
2022
Carbon nanodots (CDs) are a new class of carbon-based nanoparticles endowed with photoluminescence, high specific surface area, and good photothermal conversion, which have spearheaded many breakthroughs in medicine, especially in drug delivery and cancer theranostics. However, the tight control of their structural, optical, and biological properties and the synthesis scale-up have been very difficult so far. Here, we report for the first time an efficient protocol for the one-step synthesis of decagram-scale quantities of N,S-doped CDs with a narrow size distribution, along with a single nanostructure multicolor emission, high near-infrared (NIR) photothermal conversion efficiency, and sel…
Synthesis, antiproliferative activity, and in silico insights of new 3-benzoylamino-benzo[ b ]thiophene derivatives
2014
A new series of 3-benzoylamino-5-imidazol-5-yl-benzo[b]thiophenes and the parent amino derivatives were synthesized and screened as antitumor agents. All tested compounds showed concentration-dependent antiproliferative activity profile against HeLa cell line, exhibiting GI50 values in the low micromolar range. The most active compounds were tested in cell cycle perturbation experiments. A rapid accumulation of cells in the G2/M phase, with a concomitant reduction of cells in both the S and G0/G1 phases, was observed, suggesting that cell exposure to selected derivatives produces mitotic failure. To rationalize the biological results, the 3-benzoylamino-benzo[b]thiophenes were analyzed thro…
Attività anti-proliferativa di derivati di organostagno(IV) con Na-Boc-Ornitina e studio dell’azione pro-apoptotica del derivato Ph3Sn(Boc- Orn)
2013
Nuovi composti di organostagno(IV) [R3SnL e R¢2SnL2 (R = Me, Ph e R¢= Me, nBu, HL= Na-Boc-Ornitina)] sono stati sintetizzati e caratterizzati sia allo stato solido (FT-IR) che in soluzione (1H e 13C NMR) per poterne valutare la citotossicità in linee cellulari tumorali [1]. Na-Boc-Ornitina si comporta come un legante chelante dello stagno con il gruppo carbossilato, mentre il gruppo amminico Na-protetto è esente dalla coordinazione. I composti sono stati testati per l’attività citotossica in vitro su cellule neoplastiche umane HepG2 di epatocarcinoma ed MCF7 di cancro al seno. L’effetto dei composti, nel range da 0.5 a 25 μM, dopo 24 h di incubazione è stato valutato mediante saggio MTT. Il…