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Dipeptidyl Enoates As Potent Rhodesain Inhibitors That Display a Dual Mode of Action

2015

Dipeptidyl enoates were prepared through a high-yielding two-step synthetic route. They have a dipeptidic structure with a 4-oxoenoate moiety as a warhead with multiple reactive sites. Dipeptidyl enoates were screened against rhodesain and human cathepsins B and L, and were found to be potent and selective inhibitors of rhodesain. Among them (S,E)-ethyl 5-((S)-2-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-phenylpropanamido)-7-methyl-4-oxooct-2-enoate (6) was the most potent, with an IC50 value of 16.4 nm and kinact/Ki=1.6×106 m−1 s−1 against rhodesain. These dipeptidyl enoates display a reversible mode of inhibition at very low concentrations and an irreversible mode at higher concentrations. Inhibition…

Strictly correlated electrons approach to excitation energies of dissociating molecules

2019

In this work we consider a numerically solvable model of a two-electron diatomic molecule to study a recently proposed approximation based on the density functional theory of so-called strictly correlated electrons (SCE). We map out the full two-particle wave function for a wide range of bond distances and interaction strengths and obtain analytic results for the two-particle states and eigenenergies in various limits of strong and weak interactions, and in the limit of large bond distance. We then study the so-called Hartree-exchange-correlation (Hxc) kernel of time-dependent density functional theory which is a key ingredient in calculating excitation energies. We study an approximation b…

Type-2 intuitionistic fuzzy TODIM for intelligent decision-making under uncertainty and hesitancy

2022

AbstractThe classical TODIM considers the crisp numbers to handle the information. However, in a real-world applicative context, this information is bounded by noise and vagueness and hence uncertain. There are wide range of works in the literature which utilizes fuzzy sets to handle the uncertainty in the various dimensions. However, there is a constraint of hesitancy in such decision-making problems due to the involvement of various decision-makers. Also, in the TODIM method, decision-maker’s bounded rationality and psychological behavior are also taken into consideration which adds up the hesitation and considers the problem with higher dimension of uncertainty. There are various applica…

Kvalifikations- och kompetenskrav för nyutexaminerade : eufemismer i svenska platsannonser

2010

Un témoignage sensible, la parole du chrétien selon le pape François

2016

International audience; Si le pape François montre un intérêt soutenu pour les médias afin d’informer le plus largement de l’actualité de l’Église catholique, il s’en remet à d’autres modalités pour transmettre la Parole. Le chrétien annonce le message à travers sa manière d’être chrétien ; c’est tout le sens de la notion de « témoignage » dans l’acte de dire la Parole. À partir d’un corpus de textes pontificaux du pape François, l’intention de cette réflexion est de questionner cette manière chrétienne d’être au monde, plus précisément dans l’espace public, et d’être à l’autre en explorant conjointement deux voies : (i) le soubassement sensible d’une pratique énonciative faite de comportem…

Lapsen asemoituminen perheterapian vuorovaikutuksessa

2019

Perheterapian ydinajatus kiteytyy sen dialogisuuteen, mutta lapsilla ei ole tasavertaista asemaa perheterapian vuorovaikutuksessa. Tutkimuksessa tarkastellaan, miten terapeuttisen systeemin aikuiset asemoivat uhmakkuus- tai käytöshäiriödiagnoosin saaneita lapsia perheterapiassa. Ilmiötä lähestytään vuorovaikutuksen ongelmatilanteiden ja lapsen näkökulman kautta. Aineisto koostuu yhdestä lastenpsykiatrian poliklinikalla ja yhdestä kotona toteutetun perheterapiaistunnon ääni- ja videotallenteista. Lapsi asemoitiin lasta itseään ja ei (lasta) itseään koskevan keskustelun sivustaseuraajaksi, selontekovelvolliseksi ja kuunteluvelvolliseksi. Aiheen muuttuessa sensitiivisemmäksi, saattoi tapahtua …

Projet urbain et Jeux Olympiques: le cas d'Athènes 2004

2005

Beyond the international sporting event they represent, Olympic Games are also a real catalyst for urban change they cause or accelerating. Indeed, they can be seen as an organizational tool, development and equipment of the host cities who have to service all Games a range of sports facilities , transport , accommodation ... that support the effective course of the global event . 2004 marks the return of the Olympic Games on the territory where they were born ; Athens hosted the first games of the third millennium . However, the Greek capital is a framework especially since this ancient city , archaeological and architectural history so rich, is also recent capital and the diachronic prove…

Bunker culturel : la régénération du patrimoine militaire urbain à Saint-Nazaire

2011

Au cours des deux dernières décennies Saint-Nazaire a relancé son développement sans se référer nécessairement aux modèles des métropoles européennes. Concentrées autour de la zone portuaire, près de la base sous-marine allemande, les nouvelles opérations urbaines ont contribué à définir un important projet touristique et culturel. La spécificité symbolique et la valorisation du patrimoine militaire ont permis à Saint-Nazaire de montrer que l’identité d’une ville pouvait activer sa croissance.Over the last two decades, the port city of Saint-Nazaire has encouraged urban redevelopment without necessarily following the models suggested by other European cities. An important cultural and touri…

Le Désir d'en être ou l'exemple du patrimoine mondial de l'Unesco

2009

International audience; L'article vise à montre que les procédures de classement et de muséalisation du monde vient contrebalancer un désintérêt pour le patrimoine dans d'autres sphères de la vie sociale.

Le patrimoine dans l'espace urbain.: Métropolisation, formes communicationnelles et esthétique

2014

International audience; Nous assistons à une importante croissance de l'esthétique et du patrimoine dans le processus de construction de l'urbain.Le patrimoine mondial de l'UNESCO est devenu un label très recherché et convoité, qui doit accompagner et consacrer cette mise en communication esthétique.Ce processus est inégal et ne touche pas les espaces urbains de la même manière, les délaissés urbains et quartiers d'exil perdurent.Cela étant, le processus diffus de valorisation patrimoniale est parallèle au développement d'une offre culturelle renouvelée et à la création d'événements festifs sur l'espace public. Ce phénomène n'a cessé de croître depuis une trentaine d'années. Plus rien ne se…