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SINTESI ED ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI NUOVI DERIVATI A STRUTTURA TETRAZEPINONICA

2016

Sintesi di due nuovi composti a struttura tetrazepinonica, analoghi della Temozolomide. I due nuovi composti hanno mostrato una interessante attività antiproliferativa nei confronti di linee cellulari tumorali esprimenti l'enzima MGMT

Attività antitumoraleSettore BIO/13 - Biologia ApplicataTemozolomideTetrazepinoniSettore CHIM/08 - Chimica FarmaceuticaMulti-farmaco resistenza
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Sintesi di un isostero del 3,5-dimetil-6-fenil-8-(trifluorometil)-5,6-diidropirazolo[3,4-f][1,2,3,5]tetrazepin-4(3H)-one (CF3-TZP) con potenziale att…

2018

In un precedente lavoro abbiamo mostrato i risultati relativi alla sintesi ed all’attività biologica del CF3-TZP 1[1] (Figura 1). Le attività antiproliferativa e apoptotica del composto 1 sono state testate su differenti linee cellulari, HL60 sensibili, HL60-R (MDR), K562 e K562-R (resistenti al Gleevec®), mostrando un profilo di attività biologica similare sulle cellule sensibili e resistenti nel range di 21-40 µM per l’IC50 e 36-62 µM per l’AC50. L’analisi citofluorimetrica sulle K562 sensibili ha indicato che il composto 1 determina un arresto dose-dipendente del ciclo cellulare in fase G0-G1 nelle prime 24 h di trattamento, mentre nelle successive 24 h si è notato una riduzione del picc…

Tetrazepinoni; attività antiproliferativa; attività apoptotica.attività apoptotica.TetrazepinoniSettore CHIM/08 - Chimica Farmaceuticaattività antiproliferativa
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