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N-valproyl-L-tryptophan for CNS-targeting: synthesis, characterization and efficacy in vitro studies of a new potential antiepileptic drug.

2010

A new aminoacidic derivative of valproic acid (VPA) has been synthesized and characterized by analytical and spectral data. The rationale for the preparation of such potential antiepileptic agent is based on the observation that chemical combination of the anticonvulsant pharmacophore, VPA with essential aminoacids could afford more effective and less toxic actives. The synthesis, characterization, physico-chemical parameters functional for crossing Blood Brain Barrier of N-valproyl-L-tryptophan (4) are reported. The Log D pH7.4 (0.3) indicates that (4) is adequate to cross biological membranes. Its chemical and enzymatic stability were assessed. The experiments indicate high stability of c…

Malemedicine.medical_treatmentHippocampal formationPharmacologyIn Vitro TechniquesBlood–brain barrierSettore BIO/09 - FisiologiaHippocampuschemistry.chemical_compoundDrug StabilityIn vivoDrug DiscoverymedicineAnimalsRats WistarValproic AcidEpilepsyDipeptidesAminoacidic derivative Antiepileptic Drug CNS-Targeting Enzymatic Stability Seizure Like Events Model Valproic acidIn vitroElectrophysiological PhenomenaRatsmedicine.anatomical_structureAnticonvulsantchemistrySettore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico ApplicativoAnticonvulsantsPharmacophoreDerivative (chemistry)medicine.drugMedicinal chemistry (Shariqah (United Arab Emirates))
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SOLUBLE AND WATER-SWELLABLE POLYAMINOACIDIC CONSTRUCTS FOR DRUG DELIVERY

2004

DRUG DELIVERYChemistrySettore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico ApplicativoPOLYAMINOACIDIC CONSTRUCTSDrug deliveryPharmacology
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Caratterizzazione qualitativa e nutrizionale di spaghetti integrali arricchiti con farine di lenticchie

2023

Nell’ambito del progetto ALIFUN - Sviluppo di alimenti funzionali per l’innovazione dei prodotti alimentari di tradizione italiana- al fine di sviluppare prototipi di alimenti funzionali a base di cereali innovativi impiegando matrici alimentari tipiche della tradizione italiana, sono state prodotte paste funzionalizzate attraverso l’utilizzo di semola integrale della cv Russello e di farina di lenticchie di una popolazione locale siciliana, reperita nell’areale ragusano. Sono stati prodotti 3 tipi di spaghetti: (RG) con il 40% (p/p) di farine di lenticchie, (RG+Guar) 40% (p/p) di lenticchie+2% Guar e (CTRL) semola integrale della cv. Russello. Sulle paste prodotte sono state determinate le…

grano duro lenticchie aminoacidi essenziali aminoacidi ramificati
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A NEW DOPAMINE-AMINOACID CONJUGATE: SYNTHESIS AND DETERMINATION OF PHYSICO-CHEMICAL PROPERTIES USEFUL TO CROSS THE BBB

2012

Aminoacidic prodrugs dopamine PAMPA-BBB Caco-2 modelSettore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico Applicativo
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Complessi di Organostagno(IV) con amminoacidi e dipeptidi: sintesi, caratterizzazione e attività biologica in vitro.

2008

Scopo della ricerca è la sintesi, caratterizzazione strutturale ed attività biologica di complessi di organostagno(IV) e amminoacidi quali L-arginina (Arg), N-Boc-L-arginina (Boc-Arg), L-ornitina (L-Orn) ed un dipeptide contenente L-arginina, Alanil-Arginina (Ala-Arg). I complessi di diorganostagno(IV) sono noti possedere attività antitumorale [1], antimicrobica [2] e antiinfiammatoria. I complessi di triorganostagno(IV) inibiscono la funzione mitocondriale almeno in tre modi: 1) reagendo con le membrane cellulari; 2) alterando lo scambio Cl-/OH- attraverso la membrana; 3) inibendo la fosforilazione ossidativa o l’idrolisi di ATP [3].L’arginina (Arg) è un amminoacido essenziale con un grup…

Complessi di organostagno (IV) aminoacidi e dipeptidi attività biologicaSettore CHIM/03 - Chimica Generale E Inorganica
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N-valproyl-aminoacids as new potential antiepileptic drugs: Synthesis, characterization and in vitro studies on stability

2015

Epilepsy, affecting at least 50 million persons worldwide, is one of the most common neurological disorders. Despite the significant advances in understanding epileptogenic mechanisms and in counteracting their pathological consequences, this clinical condition still has to be faced of treating more effectively the symptoms (epileptic seizures) and of preventing their unfavourable evolution. So far, research has been unsuccessful involved in developing effective antiepileptic drugs (AEDs) capable of preventing the development of the pathogenic process, set in motion by different etiological factors, that leads ultimately to chronic epilepsies .[1, 2] So, a substantial need remains to develo…

Biochemistry Genetics and Molecular Biology (all)Settore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico ApplicativoBiochemistry (medical)Plant Scienceantiepileptic drugsAminoacidic conjugateBiochemistry Genetics and Molecular Biology (all); Biochemistry (medical); Plant ScienceValproyl derivative
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Aggregati supramolecolari di tensioattivi in fase gassosa: formazione e solubilizzazione di aminoacidi

ElettrospraySpettrometria di massa in mobilità ionicaTensioattivi chiraliAminoacidiInterazione host-guestAggregati supramolecolariSettore CHIM/02 - Chimica Fisica
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N-Valproyl-L-Phenylalanine as new potential antiepileptic drug: Synthesis, characterization and in vitro studies on stability, toxicity and anticonvu…

2013

Valproic acid (VPA) is considered first-line drug in treatment of generalized idiopathic seizures such as absence, generalized tonic-clonic and myoclonic seizures. Among major antiepileptic drugs, VPA is also considered effective in childhood epilepsies and infantile spasms. Due to its broad activity, VPA acts as a mood stabilizer in bipolar disorder and it is useful in migraine prophylaxis. Despite its long-standing usage, severe reactions to VPA, such as liver toxicity and teratogenicity, are reported. To circumvent side effects due to structural characteristics of VPA, we synthesized in good yield a new VPA-aminoacid conjugate, the N-valproyl-L-Phenylalanine, and characterized by FT-IR, …

MaleDrugCell Membrane PermeabilityAminoacidic derivative Astrocytes toxicity CNS-Targeting Enzymatic Stability Hippocampal epilepsy Valproic acid.Cell Survivalmedicine.drug_classPhenylalaninemedicine.medical_treatmentmedia_common.quotation_subjectPrimary Cell CulturePhenylalaninePharmacologySettore BIO/09 - FisiologiaHippocampusTissue Culture TechniquesDrug StabilityDrug DiscoverymedicineAnimalsRats WistarEvoked Potentialsmedia_commonValproic AcidChemistryHydrolysisValproic AcidBiological TransportMood stabilizerMicrotomyHydrogen-Ion ConcentrationIn vitroRatsAnticonvulsantSettore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico ApplicativoAstrocytesToxicityAnticonvulsantslipids (amino acids peptides and proteins)Conjugatemedicine.drug
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EVALUATION OF POLYAMINOACIDIC POLYMERS AS GENE TRANFER AGENTS TO RESPIRATORY EPITHELIAL CELLS AND OF THEIR BIOPHYSICAL PROPERTIES IN THE PRESENCE OF …

2010

Settore CHIM/09 - Farmaceutico Tecnologico ApplicativoPOLYAMINOACIDIC POLYMERS GENE TERAPY CYSTIC FIBROSIS
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Composizione aminoacidica degli occhi di piccoli pesci pelagici in relazione ai processi oceanografici negli habitat di deposizione

Studio della valutare della composizione aminoacidica degli occhi di piccoli pesci pelagici in relazione ai processi oceanografici negli habitat di deposizione. La scelta di proporre uno studio sulla composizione aminoacidica degli occhi di E. encrasicolus è stata suggerita da studi pregressi che ne hanno evidenziato la specificità alla specie. In particolare, le misurazioni morfometriche e le analisi della composizione aminoacidica (AAC), degli enzimi, dei lipidi e carboidrati effettuati sulle larve di acciuga, hanno permesso di valutare se le diverse caratteristiche ambientali delle due aree possono influenzare le larve di Engraulis encrasicolus all’interno del Canale di Sicilia. Si tratt…

Oceanografia aminoacidi enzimi piccoli pelagici
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