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Derivados de [1,2,3]triazolo[1,5-a]quinolina y [1,2,3]triazolo[1,5-a]piridina. Interacción con adn. Actividad fotonucleasa. Potenciales aplicaciones …
2018
La tesis que se presenta lleva por título: “Derivados de [1,2,3]triazolo[1,5a]quinolina y [1,2,3]triazolo[1,5-a] piridina. Interacción con ADN. Actividad fotonucleasa. Potenciales aplicaciones como anti-tumorales o agentes leishmanicidas”. Se ha sintetizado una serie de compuestos monocatiónicos y dicatiónicos derivados de la [1,2,3]triazolo[1,5-a]quinolina, obteniéndose monosales y disales de triazoloquinolinio. Se ha estudiado la capacidad de estas sales de interaccionar con ADN, y de dar complejos de intercalación con él. Se han hecho estudios de desnaturalización térmica, UV-Visible, fluorescencia y viscosimetría. En general se ha observado interacción con el ADN pero con estos estudios…
New more polar symmetrical choline kinase inhibitors II: Study of setting up a new scaffold for the cancer therapy
2015
4,5,6,9-tetraidropirrolo[2',3':3,4] cicloepta[1,2-d] isossazoli, procedimento per la loro produzione e loro uso come antitumorali
2016
La presente invenzione riguarda derivati a struttura 4,5,6,9- tetraidropirrolo[2',3':3,4]cicloepta[1,2-d]isossazolica, procedimenti per la loro produzione e il loro uso per la cura di patologie a carattere iperproliferativo comprese quelle di natura neoplastica. I nuovi derivati saggiati al National Cancer Institute di Bethesda su un pannello di circa 60 linee cellulari umane divise in 9 sottopannelli (mammella, ovaie, polmone, colon, SNC, melanoma, leucemia, rene, prostata), hanno mostrato attività antiproliferativa da micro a nanomolare, rivelando alcuni derivati particolarmente promettenti
The many lives of Hsp10: From Early Pregnancy Factor to Potential Antitumoral Agent. New Proteomic Data and a Review of the Literature Focusing on It…
2008
PREPARAZIONE E CARATTERIZZAZIONE DI NANOSISTEMI LIPIDICI PER IL DIREZIONAMENTO E IL RILASCIO MODIFICATO DI FARMACI E ACIDI NUCLEICI IN TERAPIA ONCOLO…
2016
sono stati sviluppati sistemi nanoparticellari in grado di intrappolare elevate quantità di farmaci e di legare materiale genico. I sistemi preparati sono stati caratterizzati da un punto di vista chimico-fisico e tecnologico farmaceutico. Sono stati infine utilizzati per prove in vitro e i risultati ottenuti hanno mostrato che essi possiedono le caratteristiche per potere essere considerati dei validi carrier per farmaci e materiale genico nel trattamento oncologico.
Adherence to oral hormonal anticancer agents in breast cancer.
2022
There is an increasing trend towards using oral antitumoral agents in oncological patients. Compared to parenteral therapy, oral treatment offers convenience for both the patient and the healthcare system, with similar efficacy. However, the benefit deriving from oral drugs will be obtained only if patients adhere strictly to the treatment. Medical oncologists must therefore seek to optimize patient adherence. Breast cancer patients, particularly, are often treated with oral hormonal anticancer agents. In this review, we summarized evidence about adherence of breast cancer patients to oral hormonal anticancer agents and the consequences of poor compliance, the barriers to oral treatment an…
Síntesis de Protoberberinas y Ciclopentil-isoquinoleínas Dopaminérgicas, y Síntesis de Indenopiridinas Melatoninérgicas
2015
Resumen – Discusión de los resultados. En la presente Tesis Doctoral se han desarrollado diversas rutas de síntesis para la obtención de alcaloides isoquinoleínicos, con diferentes esqueletos, y de hexahidroindenopiridinas. Además se han realizado sus correspondientes ensayos farmacológicos, sobre distintas dianas biológicas basándonos en los resultados obtenidos previamente con este tipo de alcaloides de síntesis y/o aislados de la naturaleza, y de moléculas estructuralmente similares. Se ha observado, a lo largo de muchos años, que las IQ son uno de los metabolitos secundarios activos (MSA) más abundantes y de mayor interés farmacológico de los aislados en especies de la familia de las An…
ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA DI UN DERIVATO POLICICLICO CON STRUTTURA COMPLESSA
2014
Un nuovo derivato policiclico glicosilato è stato ottenuto partendo dal derivato policiclico iodurato, utilizzando la reazione di Sonogashira.Il composto glicosilato saggiato presso l’NCI è risultato attivo su tutte le 60 linee cellulari tumorali del panel, risultando più attivo degli altri composti policiclici precedentemente saggiati. Il composto induce l’arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nella linea cellulare MDA-MB231, fa diminuire i livelli di ciclina B1e Cdc-2 mentre produce un aumento dell’inibitore p21WAF1, una chinasi ciclino-dipendente.
Desarrollo y efecto antitumoral de vacunas génicas celulares y silenciamiento génico
2015
La presente tesis utiliza las vacunas antitumorales basadas en células modificadas genéticamente como principal estrategia para intentar lograr una respuesta inmune antitumoral eficaz. La vacunación preventiva con células tumorales modificadas genéticamente ha logrado muy buenos resultados en ratones consiguiendo la inhibición del crecimiento tumoral y la supervivencia final de los mismos. Sin embargo, en la clínica la disponibilidad de ciertas células tumorales es muy baja y su transfección es poco reproducible. Por ello, en esta tesis se plantea como uno de los objetivos principales desarrollar y evaluar el efecto antitumoral de vacunas basadas en complejos celulares formados por células …
Attività anti-proliferativa di derivati di organostagno(IV) con Na-Boc-Ornitina e studio dell’azione pro-apoptotica del derivato Ph3Sn(Boc- Orn)
2013
Nuovi composti di organostagno(IV) [R3SnL e R¢2SnL2 (R = Me, Ph e R¢= Me, nBu, HL= Na-Boc-Ornitina)] sono stati sintetizzati e caratterizzati sia allo stato solido (FT-IR) che in soluzione (1H e 13C NMR) per poterne valutare la citotossicità in linee cellulari tumorali [1]. Na-Boc-Ornitina si comporta come un legante chelante dello stagno con il gruppo carbossilato, mentre il gruppo amminico Na-protetto è esente dalla coordinazione. I composti sono stati testati per l’attività citotossica in vitro su cellule neoplastiche umane HepG2 di epatocarcinoma ed MCF7 di cancro al seno. L’effetto dei composti, nel range da 0.5 a 25 μM, dopo 24 h di incubazione è stato valutato mediante saggio MTT. Il…