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Synthesis and Structure-Affinity Relationships of Spirocyclic Benzopyrans with Exocyclic Amino Moiety

2019

σ1 and/or σ2 receptors play a crucial role in pathological conditions such as pain, neurodegenerative disorders, and cancer. A set of spirocyclic cyclohexanes with diverse O-heterocycles and amino moieties (general structure III) was prepared and pharmacologically evaluated. In structure-activity relationships studies, the σ1 receptor affinity and σ1:σ2 selectivity were correlated with the stereochemistry, the kind and substitution pattern of the O-heterocycle, and the substituents at the exocyclic amino moiety. cis-configured 2-benzopyran cis-11b bearing a methoxy group and a tertiary cyclohexylmethylamino moiety showed the highest σ1 affinity ( Ki = 1.9 nM) of this series of compounds. In…

synthesisexocyclic amino moietyReceptors Opioid mudocking studieCrystallography X-RayLigands01 natural sciencesopioid receptorschemistry.chemical_compoundProtein structureDrug DiscoveryMoiety0303 health sciencesσ1 receptor ligandsstructure (σ1) affinity relationshipmolecular dynamicBenzyl groupMolecular MedicinesynthesiBenzopyransSelectivityHydrophobic and Hydrophilic Interactionsfree binding enthalpyStereochemistrychange of receptor profileMolecular Dynamics Simulation03 medical and health sciencesStructure-Activity Relationshipσ1 receptor ligands; spirocyclic compounds; benzopyrans; benzofurans; exocyclic amino moiety; synthesis; structure (σ1) affinity relationships; σ1 antagonistic activity; receptor selectivity; molecular dynamics; docking studies; free binding enthalpy; X-ray crystal structure; opioid receptors; MOR affinity; change of receptor profile; structure MOR affinity relationshipsstructure (σ1) affinity relationshipsStructure–activity relationshipHumansReceptors sigmaBenzopyransSpiro Compoundsspirocyclic compoundBinding siteMOR affinity030304 developmental biologybenzopyranbenzofuransσ1 receptor ligandBinding Sitesspirocyclic compoundsreceptor selectivitystructure MOR affinity relationshipsdocking studiesbenzofuranopioid receptorX-ray crystal structuremolecular dynamics0104 chemical sciencesProtein Structure Tertiary010404 medicinal & biomolecular chemistrychemistrySalt bridgeσ1 antagonistic activity
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Contributions of mean and shape of blood pressure distribution to worldwide trends and variations in raised blood pressure: A pooled analysis of 1018…

2018

Background: Change in the prevalence of raised blood pressure could be due to both shifts in the entire distribution of blood pressure (representing the combined effects of public health interventions and secular trends) and changes in its high-blood-pressure tail (representing successful clinical interventions to control blood pressure in the hypertensive population). Our aim was to quantify the contributions of these two phenomena to the worldwide trends in the prevalence of raised blood pressure. Methods: We pooled 1018 population-based studies with blood pressure measurements on 88.6 million participants from 1985 to 2016. We first calculated mean systolic blood pressure (SBP), mean dia…

systolic blood pressureSettore MED/09 - Medicina Internablood pressure measurementHEALTH EXAMINATION SURVEYSBlood Pressure ; Hypertension ; Population Health ; Global Health ; Non-communicable DiseaseEpidemiology[SDV]Life Sciences [q-bio]global healthSouth Asia//purl.org/pe-repo/ocde/ford#3.03.09 [https]kohonnut verenpaineMedicine and Health Sciencesmiddle income countrymeasurement methodskin and connective tissue diseasesVDP::Medisinske Fag: 700::Klinisk medisinske fag: 750::Kardiologi: 771Public Environmental & Occupational HealthadultPopulation healthpublic healthblood pressure regulationPublic Health Global Health Social Medicine and EpidemiologyNon-communicable diseasekansainvälinen vertailuhealth surveyagedfemalepriority journalHypertensionBlood pressuremean arterial pressureGLOBAL TRENDSSODIUM-INTAKELife Sciences & Biomedicinesurvey designhypertensionprevalenceGlobal healthUNITED-STATESURBAN COMMUNITIESArticleSECULAR TRENDSMiddle EastCentral Asiamaledisease prevalence[SDV.MHEP.CSC]Life Sciences [q-bio]/Human health and pathology/Cardiology and cardiovascular systemkansanterveysbloodSYSTEMATIC ANALYSIShumanverenpainetautiBlood pressure; Global health; Hypertension; Non-communicable disease; Population health; Epidemiology; public health;non-communicable diseaseScience & TechnologyPacific Oceanhigh income countrydiastolic blood pressurePacific RimBlood pressure; Global health; Hypertension; Non-communicable disease; Population healthBlood Pressure - Epidemiology - PopulationNorth Africamajor clinical studyHYPERTENSION PREVALENCEverenpaineFolkhälsovetenskap global hälsa socialmedicin och epidemiologiARTERIAL-HYPERTENSION[SDV.SPEE]Life Sciences [q-bio]/Santé publique et épidémiologiePOTASSIUM INTAKEsense organstrend analysistrend studypopulation researchpopulation health[SDV.MHEP]Life Sciences [q-bio]/Human health and pathologylow income country
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Estudio de la sialometría en un grupo de 103 pacientes con Síndrome de Sjögren y su relación con los criterios diagnósticos establecidos en esta enfe…

2021

El Síndrome de Sjögren (SS) es una exocrinopatía sistémica de naturaleza autoinmune y etiología desconocida, cuyo componente más llamativo es una infiltración por linfocitos T y B en las glándulas con función exocrina, fundamentalmente las glándulas salivales y lagrimales. Las principales asociaciones de reumatología han empleado la sialometría en reposo como uno de los criterios más empleados para el diagnóstico de esta enfermedad. Sin embargo, son muchos los autores que han señalado que esta sialometría es un test muy influenciable por factores externos como la edad, ciclos circadianos, temperatura ambiente, medicación, técnica de recogida, enfermedades, etc. En consecuencia, hemos consid…

síndrome de sjögren:CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Reumatología [UNESCO]UNESCO::CIENCIAS MÉDICASsialometría:CIENCIAS MÉDICAS [UNESCO]saliva total estimuladaUNESCO::CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Reumatologíahiposialia
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Implicación de la escara miocárdica en la predicción y tratamiento de la taquicardia ventricular postinfarto

2017

INTRODUCCIÓN Y OBJETIVOS: La taquicardia ventricular (TV) es una arritmia peligrosa y una causa importante de muerte súbita en pacientes que han padecido un infarto previo. Las escaras ventriculares tras infarto son un sustrato que favorece la reentrada eléctrica, que es el mecanismo más frecuente de taquicardia ventricular. Intentar entender el potencial arritmogénico de la escara ayudaría por una parte a identificar precozmente pacientes en riesgo de padecer taquicardias ventriculares de lo que podrían derivar actuaciones clínicas, y por otra parte, su tratamiento una vez se ha presentado la arritmia, modificando las características de dicha escara mediante ablación con catéter. Esta tesi…

tamaño escaraablación epicárdicaablacióntaquicardia ventricularmuerte súbitatormenta arrítmicacardioresonancia magnética:CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Cardiología [UNESCO]UNESCO::CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Cardiología
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Tecar-therapy in the low back pain in acute phase: our experience.

2010

tecar-therapylow back painSettore MED/34 - Medicina Fisica E Riabilitativa
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Impacto clínico de la telemedicina en la enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa

2021

Introducción: Los datos de eficacia de la telemedicina en enfermedad inflamatoria intestinal (EII) no son consistentes. Se desconoce su impacto en el manejo de la EII moderada-grave. Además, no existe evidencia sobre el perfil de coste-efectividad de la telemonitorización en este contexto. Objetivos: Evaluar el impacto de la monitorización remota vía web (Telemonitorización de la Enfermedad de Crohn y Colitis Ulcerosa: TECCU) sobre las variables de salud y su perfil de coste-efectividad en pacientes con EII moderada-grave, comparado con el seguimiento presencial y el telefónico. Material y Métodos: Ensayo clínico aleatorizado con 3 grupos. Se incluyeron consecutivamente pacientes adultos de…

tecnologías de la información y la comunicaciónUNESCO::CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::GastroenterologíaUNESCO::CIENCIAS TECNOLÓGICAS::Tecnología médica:CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Gastroenterología [UNESCO]e-healthenfermedad de crohn:CIENCIAS TECNOLÓGICAS::Tecnología médica [UNESCO]enfermedad inflamatoria intestinaltelemedicinacoste-efectividadcolitis ulcerosa
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Biomechanics Parameters in the Vehicle-Cyclist Crash with Accident Analysis in Palermo

2014

The vehicle-bicyclist impact is studied in this paper. After analysis of the accidents in Palermo in the last years, the multibody simulation of the crash is executed by making use of Visual Nastran. Dummy, car and bicycle are those used in previous works. The attention is on a teenage cyclist, because the data on this argument are found in literature with difficulty. The impact is simulated at four different speeds until 50 km/h, with three different positions of the cyclist relative to the vehicle: frontal, side and rear. In particular the injury of the head is analyzed using the parameter HIC and the chest injury is analyzed by 3 ms criterion; the likelihood AIS 4+ is calculated, conclud…

teenage bicyclistSettore ING-IND/14 - Progettazione Meccanica E Costruzione Di MacchineSettore MED/43 - Medicina Legalevehicle impact3ms criterionAccidentologyHICAccidentology teenage bicyclist vehicle impact severe (AIS4+) injury HIC 3ms criterionsevere (AIS4+) injury
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Informatica, web e telemedicina

2011

telemedicina teleconsulenzaSettore MED/43 - Medicina Legale
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Algunos aspectos de la asimilación de la teoría del contagio animado en la España del siglo XIX

1999

La aceptación de la teoría del contagio animado en España durante el siglo XIX llevó a la superación de la teoría miasmática como explicación del origen de las enfermedades infecciosas y a la integración de las explicaciones parasitológicas de la sarna, la helmintiasis y la tiña, con la vacunación antivariólica y los datos aportados por la nueva microbiología. Ello permitió la resolución de problemas como la infección quirúrgica y la fabricación de sueros y vacunas. El último cuarto de siglo vio la consolidación definitiva de esta teoría, con la aparición de una legislación y unas instituciones específicas dedicadas a la microbiología, así como las primeras exposiciones sistemáticas de la n…

teoria del contagi animatanimated contagian theoryfabricación de vacunasmicrobiología19th centurymicrobiologia:CIENCIAS DE LA VIDA::Inmunología ::Vacunas [UNESCO]teoría del contagio animadoinfectious diseasesmiasmatic theory:CIENCIAS DE LA VIDA::Microbiología [UNESCO]fabricació de vacunessegle XIXUNESCO::CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Enfermedades infecciosasVacunació:HISTORIA::Historia por especialidades::Historia de la medicina [UNESCO]UNESCO::CIENCIAS DE LA VIDA::Microbiologíateoria miasmàticaUNESCO::CIENCIAS DE LA VIDA::Inmunología ::VacunasmicrobiologyVacunaciónmalalties infecciosesvaccinationsiglo XIXvaccines productionUNESCO::HISTORIA::Historia por especialidades::Historia de la medicinateoría miasmáticaenfermedades infecciosas:CIENCIAS MÉDICAS ::Medicina interna::Enfermedades infecciosas [UNESCO]
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Quale migliore approccio riabilitativo nella cervicoartrori secondo le linee guida EBM? nostra esperienza

2017

La Cervicoartrosi è un’artropatia di tipo evolutivo la cui base anatomica è rappresentata da un processo degenerativo con inizio nelle cartilagini articolari che vanno incontro a fenomeni di usura, proliferazioni marginali, eburneizzazione dei capi ossei. L’incidenza tende ad essere in costante aumento per l’allungamento della vita media, interessando maggiormente il sesso femminile con un rapporto di 3:1. L’artrosi cervicale clinicamente si manifesta con dolore in regione cervico- dorsale, contrattura dei muscoli paravertebrali, limitazione del ROM fino a possibili manifestazioni neurologiche. Si può inoltre giungere ad una insufficienza vasomotoria di tipo funzionale, dipendente dalla pos…

terapia fisica riabilitazioneCervicoartrosi EBMSettore MED/34 - Medicina Fisica E RiabilitativaCervicoartrosi EBM; terapia fisica riabilitazione
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