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AUTHOR
Roberto Spatola
Bioactive pyrrole-based compounds with target selectivity
The discovery of novel synthetic compounds with drug-like properties is an ongoing challenge in medicinal chemistry. Natural products have inspired the synthesis of compounds for pharmaceutical application, most of which are based on N-heterocyclic motifs. Among these, the pyrrole ring is one of the most explored heterocycles in drug discovery programs for several therapeutic areas, confirmed by the high number of pyrrole-based drugs reaching the market. In the present review, we focused on pyrrole and its hetero-fused derivatives with anticancer, antimicrobial, and antiviral activities, reported in the literature between 2015 and 2019, for which a specific target was identified, being resp…
Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4
I pathways di segnalazione che coinvolgono il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti 4 (FGFR4) risultano alterati in varie tipologie di tumori [1] ed è stato dimostrato come l’interruzione della segnalazione FGF19/FGFR4 interrompa la proliferazione e induca l’apoptosi delle cellule tumorali, offrendo grandi promesse terapeutiche. [2-4] Allo scopo d’individuare nuovi leganti FGFR4, sono stati effettuati degli studi di modellistica molecolare (Fig. 1) che, riferendosi alla struttura del ponatinib, noto inibitore di FGFR4, [5] il cui utilizzo è ostacolato dall’elevata lipofilia e da effetti secondari, hanno consentito di generare una “Drug Discovery Library” di oltre 30 nuovi potenz…