0000000000480554
AUTHOR
Walter Dr Elger
Vergleichende Untersuchungen der synthetischen Antigestagene RU 38486, ZK 98734 und ZK 98299 auf der Rezeptorebene
Csapo formulierte das Konzept, das der Entzug von Progesteron unter der Schwangerschaft zwangslaufig zu einer Beendigung dieser fuhren mus. Seitdem Antigestagene vom RU-486-Typ existieren, die als kompetitive Progesteron-Antagonisten die Wirkung von Progesteron dosisabhangig am Uterus blockieren, ist es moglich, Csapo’s Hypothese sowohl klinisch als auch auf der tierexperimentellen wie molekularbiologischen Ebene kritisch zu uberprufen.
3H-cyproterone acetate: binding characteristics to human uterine progestagen receptors
The availability of tritium labeled cyproterone acetate (CPA) facilitated the systematic investigation of the binding characteristics of this compound for human uterine progesterone receptors (PgR). The binding parameters of 3H-CPA are compared to those of 3H-R5020 and 3H-progesterone. The rate constants of association (k1M-1sec-1) to PgR were 7.8 X 10(3) for 3H-R5020, 4.5 X 10(4) for 3H-progesterone and 4.0 X 10(4) for 3H-CPA. The rate constants of dissociation (k-1, sec-1) were 3.6 X 10(-5) for 3H-R5020, 21.3 X 10(-5) for 3H-progesterone and 17.8 X 10(-5) for 3H-CPA. The Kd-values (M), as obtained by titration analysis and subsequent Scatchard plot analysis were 1.2 X 10(-9) for 3H-R5020,…