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Jan-peter Spengler

H2-Antihistaminika, 18. Mitt. 5,6-Alkylsubstituierte 4-Pyrimidinone mit H2-antihistaminischer Wirkung

5,6-Alkylsubstituierte 2-{2-[(5-Methyl-4-imidazolyl)-methylthio]-ethylamino}-4-pyrimidinone wurden dargestellt und auf ihre H2-antihistaminische Wirksamkeit untersucht. H2-Antihistaminics, XVIII: 5,6-Alkyl-4-pyrimidones with H2-Antihistaminic Activity 5,6-Alkyl-2-{2-[(5-methyl-4-imidazolyl)methylthio]ethylamino}-4- pyrimidones were prepared and tested for their H2-antihistaminic activities.

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Ein Bindungsstellenmodell für H2-Antagonisten vom 4-Pyrimidinon-Typ

In einer Reihe von 17 Histamin-H2-antagonistisch wirksamen 5-substituierten 4-Pyrimidinonen wird durch Berechnung von Wechselwirkungsenergien ein Modell fur die Rezeptorbindungsstelle des Substituenten am C-5 des Pyrimidinons vorgeschlagen. Als Bindungsstelle fungiert die Aminosaure Arginin. A Binding Site Model for H2-Receptor Antagonists of the 4-Pyrimidone Type Based on calculations of the energies of interaction for a series of seventeen 5-substituted 4-pyrimidones with H2-antagonistic activity, a receptor binding site model for substituents at C-5 of the pyrimidone ring is proposed. The binding site is modeled using the amino acid arginine.

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H2-Antihistaminika, 11. Mitt.1) Zyklische Guanidine mit H2-antihistaminischer Wirkung

Es wurden zyklische Guanidine dargestellt und auf ihre H2-antihistaminische Wirksamkeit untersucht. H2-Antihistaminics, XI: Cyclic Guanidines with H2-Antihistaminic Activity Cyclic guanidines were prepared and tested for their H2-antihistaminic activity.

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