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B. Maggio
Pirrolomicine che inibiscono la Sortasi A nelle infezioni sostenute da batteri Gram-positivi
La Sortasi A è un enzima di membrana responsabile dell’ancoraggio delle proteine di superficie sulla parete cellulare dei batteri Gram-positivi. Essa è considerata un interessante obiettivo per lo sviluppo di nuovi farmaci anti-infettivi che mirino ad interferire con importanti meccanismi di virulenza Gram-positivi. In un precedente lavoro abbiamo indagato sull’attività antistafilococcica e antibiofilm di alcune Pirrolomicine naturali e sintetiche, composti pirrolici polialogenati attivi su patogeni Gram-positivi, alle concentrazioni di 1.5 e 0.045 µg/mL. I risultati biologici hanno mostrato percentuali di inibizione di biofilm comprese tra 50-80% [1]. Allo scopo di indagare sul loro meccan…
Synthesized benzamido derivatives exert antiproliferative effects by DNA damage and ROS generation.
In this study we explored the effect and the biological action of synthesized benzamido derivatives bearing the (1S,2S)-2-phenyl-cyclopropane-1-carboxamido, 1,1'-biphen-2-carboxamido and 1,1'-biphen-4-carboxamido moieties on K562, a human leukemia cell line. Among the synthesized compounds a particular antiproliferative action was observed with the benzamido derivative bearing the 2-1,1'-biphenyl moiety with the substitution at the 5 position of the benzamido moiety with iodine. This compound showed cytotoxic effects in K562 leukemic cells at nanomolar concentrations and was, therefore, chosen as compound to explore its mode of action. Our analyses provided evidence that this benzamido deri…
Synthesis and antirpoliferative activity of isoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one derivatives
3,4-diphenylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one analogs were synthesized and tested for the antiproliferative activity. Study on the cell cycle alteration and on some cellular target (ATM, procaspase-2 proteins and H2AX histone) demonstrate the increase of the cell population in S phase and to induce cellular death by apoptosis by DNA damage with double strand breaks.
Sintesi di un isostero del 3,5-dimetil-6-fenil-8-(trifluorometil)-5,6-diidropirazolo[3,4-f][1,2,3,5]tetrazepin-4(3H)-one (CF3-TZP) con potenziale attività biologica
In un precedente lavoro abbiamo mostrato i risultati relativi alla sintesi ed all’attività biologica del CF3-TZP 1[1] (Figura 1). Le attività antiproliferativa e apoptotica del composto 1 sono state testate su differenti linee cellulari, HL60 sensibili, HL60-R (MDR), K562 e K562-R (resistenti al Gleevec®), mostrando un profilo di attività biologica similare sulle cellule sensibili e resistenti nel range di 21-40 µM per l’IC50 e 36-62 µM per l’AC50. L’analisi citofluorimetrica sulle K562 sensibili ha indicato che il composto 1 determina un arresto dose-dipendente del ciclo cellulare in fase G0-G1 nelle prime 24 h di trattamento, mentre nelle successive 24 h si è notato una riduzione del picc…
Progettazione e sintesi di nuovi derivati 4-chinazolinonici potenziali inibitori della diidrofolato reduttasi
I chinazolinoni sono composti eterociclici azotati che, insieme alle chinazoline, rappresentano degli importanti farmacofori in possesso di un ampio spettro di proprietà biologiche tra cui quella antitumorale. Recentemente sono stati riportati in letteratura dei derivati 4-chinazolinonici in grado di inibire in vitro l’enzima diidrofolato reduttasi (DHFR) con IC50 comprese tra 0.4 e 1.0 µM [1]. Allo scopo di progettare la sintesi di nuovi potenziali inibitori della DHFR, è stato condotto uno studio di modellistica molecolare considerando tale enzima come biotarget. Tale studio ha portato alla selezione di 42 nuovi derivati 4-chinazolinonici (Figura 1). Attualmente, sono stati sintetizzati 2…
NUOVI DERIVATI 2-ACETAMMIDOBENZAMMIDICI: ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA E POSSIBILE MECCANISMO DI AZIONE
Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attività biologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmente una serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il 2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti …
CCDC 831724: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: B.Maggio, D.Raffa, M.V.Raimondi, F.Plescia, M.L.Trincavelli, C.Martini, F.Meneghetti, L.Basile, S.Guccione, G.Daidone|2012|Eur.J.Med.Chem.|54|709|doi:10.1016/j.ejmech.2012.06.028
CCDC 253865: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: B.Maggio, G.Daidone, D.Raffa, S.Plescia, G.Bombieri, F.Meneghetti|2005|Helv.Chim.Acta|88|2272|doi:10.1002/hlca.200590161
CCDC 961433: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: F. Meneghetti, B. Maggio|2013|Acta Crystallogr.,Sect.E:Struct.Rep.Online|69|o1583|doi:10.1107/S1600536813025671
CCDC 688957: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: F.Meneghetti, G.Bombieri, B.Maggio, G.Daidone|2008|Acta Crystallogr.,Sect.E:Struct.Rep.Online|64|o863|doi:10.1107/S1600536808010180
CCDC 253866: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: B.Maggio, G.Daidone, D.Raffa, S.Plescia, G.Bombieri, F.Meneghetti|2005|Helv.Chim.Acta|88|2272|doi:10.1002/hlca.200590161
CCDC 275693: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: G.Daidone, B.Maggio, M.V.Raimondi, G.Bombieri, N.Marchini, R.Artali|2005|Heterocycles|65|2753|doi:10.3987/COM-05-10499
CCDC 275436: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: G.Daidone, B.Maggio, M.V.Raimondi, G.Bombieri, N.Marchini, R.Artali|2005|Heterocycles|65|2753|doi:10.3987/COM-05-10499
CCDC 961432: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: F. Meneghetti, B. Maggio|2013|Acta Crystallogr.,Sect.E:Struct.Rep.Online|69|o1582|doi:10.1107/S1600536813025683
CCDC 644638: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: D.Raffa, B.Maggio, S.Cascioferro, M.V.Raimondi, D.Schillaci, G.Gallo, G.Daidone, S.Plescia, F.Meneghetti, G.Bombieri, A.Di Cristina, R.M.Pipitone, S.Grimaudo, M.Tolomeo|2009|Eur.J.Med.Chem.|44|165|doi:10.1016/j.ejmech.2008.03.023