0000000001308404
AUTHOR
Tatiana Eremkina
Omega-(Hetarilamino-N-(1,3-tiazol-2-il)alkānamīdu sintēze un īpašības
Darbā veikta 1,2,3,4-tetrahidro(izo)hinolīna, 5-aminohinolīna un 2-amino(benz)tiazola N-alkilēšanas reakcija ar hloraizvietotiem heterociklu amīdiem dažādos reakcijas apstākļos, ka arī tālāka amīda saites reducēšana iegūtajos savienojumos. Izpētīta 4-hlor-N-(1,3-tiazol-2-il)butānamīda ciklizācijas reakcija un atrasti apstākļi kas ļauj vienkārši un ar augstiem iznākumiem iegūt 1-(1,3-(benz)tiazol-2-il)pirrolidīn-2-onus. Darba rezultātā iegūti jauni, potenciāli bioloģiski aktīvi ω-(hetarilamino)-N-(1,3-tiazol-2-il)alkānamīdi un to analogi, kas satur divu heterociklu atlikumus, dažādās kombinācijās, savienotus ar dažāda tipa saiti. Sintezēto savienojumu struktūras pierādītas ar dažādām fizikāl…
Synthesis, physicochemical characterization, cytotoxicity, antimicrobial, anti-inflammatory and psychotropic activity of new N-[1,3-(benzo)thiazol-2-yl]-ω-[3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]alkanamides.
Abstract A series of new N-[(benzo)thiazol-2-yl]-2/3-[3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]ethan/propanamide derivatives was synthesized and characterized by 1H, 13C NMR and IR spectroscopy and mass-spectrometry. A single crystal X-ray study of N-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]ethanamide is reported to determine its conformational feature. The investigated compounds were found to be active in psychotropic in vivo, anti-inflammatory in vivo and cytotoxicity in vitro screening. They possess marked sedative action, reveal high anti-inflammatory activity, have selective cytotoxic effects and NO-induction ability concerning tumour cell lines. Some of the compounds synthesi…
CCDC 907303: Experimental Crystal Structure Determination
Related Article: Alla Zablotskaya, Izolda Segal, Athina Geronikaki, Tatiana Eremkina, Sergey Belyakov, Marina Petrova, Irina Shestakova, Liga Zvejniece, Vizma Nikolajeva|2013|Eur.J.Med.Chem.|70|846|doi:10.1016/j.ejmech.2013.10.008