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Zur Pharmakokinetik von131J-Streptokinase am Menschen

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Vergleichende pharmakokinetische Untersuchungen mit131J-Streptokinase werden erstmalig an funf Probanden durchgefuhrt. Die zugefuhrte Dosis (TID=titrierte Initialdosis) wird aus der vorher bestimmten Hohe des Antistreptokinase-titers errechnet. Die biochemische Enzymaktivitat der verwendeten131J-Streptokinase betragt 60000 E. je mg mit einer Aktivitat von 102 µCi/mg. Die freie Jodaktivitat liegt chromatographisch unter 2,5%. Verabreicht wird eine einmalige Dosis zwischen 27000 E und 110000 E131J-Streptokinase entsprechend 26 bis 374 µCi. Nach Inkorporation wird die intravasale Distribution maximal nach 2–3 min nachgewiesen. Wahrend der metabolischen Phase sind bis 49,8 µCi je Liter Plasma Radioaktivitat im Blut nachweisbar. Der Abfall im Blutplasma erfolgt kontinuierlich, wobei der an einen Ionenaustauscher adsorbierbare Anteil der Radioaktivitat von 0 bis maximal 51% innerhalb von 120 min p.i. ansteigt. Gerinnungsphysiologisch ist der Hohepunkt der fibrinolytischen Aktivitat im Blut (biologisches Maximum der Enzymaktivitat) bei den kontinuierlichen Messungen nach 20 min p.i. erreicht. Bei den 5 Probanden tritt durchschnittlich\(\bar x\)=20,6 min p.i. ein Maximum der Radioaktivitat uber der Leber auf. Danach ist die Abwanderungsgeschwindigkeit aus der Leber und dem Blut so stark, das ein Ubertritt in den extravasalen Raum erfolgt. Die Phase der Exkretion ist mit Erscheinen von 6% der zugefuhrten Aktivitat im Urin nach 120 min p.i. nachweisbar.