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RESEARCH PRODUCT

Pharmakologisch aktive polymere, 5. Modellreaktionen zur umsetzung von pharmaka und enzymen mit monomeren und polymeren reaktiven estern

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Die Darstellung reaktiver Ester der Acryl-, Methacryl- und N-Vinylcarbaminsaure wird beschrieben. Die Verbindungen sind im Gegensatz zu anderen reaktiven Saurederivaten wie Saurechloriden, -anhydriden und Isocyanaten kristalline Monomere, die gut zu handhaben sind. Sie lassen sich leicht zu unvernetzten, loslichen Polymeren homo- und copolymerisieren. Die Copolymerisationsparameter wurden bestimmt. Entsprechend wie die aus der Peptidchemie bekannten reaktiven Ester reagieren sie in monomerer wie in polymerer Form bei niedriger Temperatur selektiv und schonend mit Nucleophilen in guten Ausbeuten, z. B. mit Aminen in wasriger Losung. Dies eroffnet die Moglichkeit zur nebenreaktionsfreien Bindung von Pharmaka an Polymere. The syntheses of esters of acrylic-, methacrylic-, and N-vinylcarbamic acid are described. In contrary to other reactive derivates of acids as acid chlorides, anhydrides, and isocyanates, these compounds are well practicable, cristalline monomers. They easily may be homo- and copolymerized to linear, soluble polymers. Copolymerization reactivity ratios were determined. According to the reactive esters known from peptide chemistry, they react in monomeric and polymeric form at low temperature selectively and mildly with nucleophilic reagents in good yields, e.g. with amines in aqueous solution. This gives the possibility to bind pharmaca to polymers without side reactions.