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Antimykotische Wirkstoffe, 16. Mitt. Halogenierte Cyanaminomethylenpiperidine und -piperazine

1984

Die in Gegenwart der sekundaren Amine 5a-e mit Hilfe von s-Triazin (2) als Dreikomponentenreaktion durchgefuhrte Aminomethinylierung von Cyanamid (1) liefert die korrespondierenden als Dehydro-N-Mannich-Basen aufzufassenden Cyanaminomethylenheterocyclen 6a-e. Insbesondere 6a und 6e besitzen antimykotische Wirksamkeit. Antimycotic Agents, XVI: Halogenated (Cyanaminomethylene)piperidines and -piperazines The aminomethinylation of cyanamide (1) by means of s-triazine (2), carried out as three-component reaction in the presence of the secondary amines 5a–e, yields the cyanaminomethylene heterocycles 6a–e, which are to be classed as dehydro-N-Mannich bases. Compounds 6a and 6e in particular show…

chemistry.chemical_compoundChemistryDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceOrganic chemistryAmine gas treatingCyanamideBiological activityMannich baseArchiv der Pharmazie
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H2-Antihistaminika, 3. Mitt. Synthese und H2-antihistaminische Wirksamkeit Metiamid-analoger Sulfoxide und Sulfone

1979

Als potentielle H2-Anthistaminika wurden Sulfoxide und Sulfone dargestellt und auf ihre H2-antihistaminische Wirksamkeit untersucht. H2-Antihistaminics, III: Synthesis, and H2-Antihistaminic Activity of Sulfoxides and Sulfones Analogous to Metiamide Potentially active sulfoxides and sulfones were prepared and tested for their H2-antihistaminic activity.

chemistry.chemical_compoundChemistryDrug DiscoverymedicinePharmaceutical ScienceOrganic chemistrySulfoxideMetiamidemedicine.drugSulfoneArchiv der Pharmazie
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NMR-Spektroskopie an Heterocyclen, 2. Mitt. Kernalkylierte und isomere Nicethamidderivate

1976

Von kernalkylierten und isomeren Nicethamidderivaten wurden die 13C-NMR-Shiftwerte ermittelt und mit Hilfe der 1H-NMR-Spektroskopie die Energiebarriere bei der gehinderten Rotation der Amidgruppe bestimmt. Ringalkylated and Isomeric Nicethamide Derivatives The 13C-n.m.r. shifts were determined for ringalkylated and isomeric nicethamide derivatives and the energy barrier of the hindered rotation of the amide group was evaluated by means of 1H-n.m.r.

chemistry.chemical_compoundChemistryNicethamideAmideDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceMedicinal chemistryRotation (mathematics)Archiv der Pharmazie
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Preparation of monohalopyrroles

1982

Monobromo-, monochloro- and monoiodopyrroles are obtained in excellent yields by using N-halosuccinimides in dimethylformamide as halogenating agents.

chemistry.chemical_compoundChemistryOrganic ChemistryOrganic chemistryDimethylformamideJournal of Heterocyclic Chemistry
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Antivirale Wirkstoffe, 17. Mitt. Oligocyclisch N-substituierte Lithocholsäureamide

1981

Von den durch Umsetzung der 3-Formyllithocholsaure mit den entsprechenden Aminen erhaltenen oligocyclisch N-substituierten Lithocholsaureamiden 1 uben insbesondere N-(2-Naphthyl)-3-formyllithocholsaureamid (1b) und N-(endo-2-Methylbicyclo[2.2.1]heptyl)lithocholsaureamid (1c) markante virustatische Wirkungen aus. Antiviral Drugs, XVII: Oligocyclically N-Substituted Lithocholic Amides Oligocyclically N-substituted lithocholic amides 1 are obtained by the reaction of 3-formyllithocholic acid with amines. N-(2-Naphthyl)-3-formyllithocholic amide (1b) and N-(endo-2-methylbicyclo-[2.2.1]heptyl)lithocholic amide (1c) exhibit marked virustatic activity.

chemistry.chemical_compoundChemistryStereochemistryAmideDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceArchiv der Pharmazie
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Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Analeptica vom Typ des Nicethamids, 3. Mitt. Synthese von Analogen des 6-Methyl-nicethamids

1975

Als potentiell analeptisch wirksame Substanzen mit partiell fixierter funktioneller Gruppe werden strukturanaloge Amide, Imide und Lactame des 2-Methyl-nicethamids synthetisiert. Synthesis of 2-Methyl-Nicethamide Analogues. As potentially analeptically active substances with partially fixed functional groups, structural analogues of 2-methyl-nicethamide, in the form of amides, imides and lactams, are synthesized.

chemistry.chemical_compoundChemistryStereochemistryAmideDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceStructure–activity relationshipImideArchiv der Pharmazie
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Massenspektrometrische Untersuchungen an Edukten für die Synthese H2-aktiver Substanzen

1982

Unter den Bedingungen der Elektronenstosionisation wurden 4-[(2-Aminoethoxy)-methyl]-5-methyl-imidazo (1), die Imidazolderivate mit N-substituierter Ethylendiamin-Struktur 2–5 sowie die Imidazolcarboxamide 6–8 massenspektrometrisch untersucht. Der Mechanismus der konkurrierenden Bindungsspaltungen und der Umlagerungsprozesse wird formuliert. Die Wechselwirkung der funktionellen Gruppen sowie deren Einflus auf das Fragmentationsverhalten der Substanzen wird beschrieben und ein Schema der Hauptfragmentierungswege vorgeschlagen. Mess Spectrometry of Reactants for the Synthesis of H2-Active Compounds 4-[(2-Aminoethoxy)methyl]-5-methylimidazole (l), the imidazoles 2-5 with N-substituted ethylene…

chemistry.chemical_compoundChemistryStereochemistryDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceImidazolcarboxamideElectron impact mass spectrometryEthylenediamineArchiv der Pharmazie
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A DFT study for the formation of imidazo[1,2-c]pyrimidines through an intramolecular Michael addition

2006

The formation of imidazo[1,2-c]pyrimidines through a ring closure of 2-(2-sulfonylimino-1,2-dihydro-1-pyrimidinyl) acetamides has been studied using DFT methods. Analysis of the energy results for the cyclization step shows the demand of almost an acid catalyst, which increases the electrophilicity of the dihydropyrimidine moiety, in order to make feasible the intramolecular Michael addition. The substitution on both dihydropyrimidine and amide moieties has also an influence on the cyclization step.

chemistry.chemical_compoundChemistryStereochemistryIntramolecular forceAmideOrganic ChemistryDrug DiscoveryElectrophileMichael reactionMoietyRing (chemistry)BiochemistryCatalysisTetrahedron
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Notizen: Unterschiedliche Desoxyribonuclease-Aktivitäten im Seminalplasma von Bullen/Different Deoxyribonuclease-Activities in Bull Seminal Plasma

1976

By means of the in situ assay of deoxyribonucleases in DNA-containing polyacrylamide gels after separation by micro-disc-electrophoresis different deoxyribonucleases are detectable in bull seminal plasma. There are two groups of acid deoxyribonuclease-activities with a pH optimum at pH 5.0, one with a pH optimum at pH 7.4 and an additional one with a pH optimum at pH 8.5.

chemistry.chemical_compoundChromatographychemistryPh optimumPolyacrylamideDeoxyribonucleaseDeoxyribonucleasesGeneral Biochemistry Genetics and Molecular BiologyZeitschrift für Naturforschung C
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Monomere und polymere Succinimidoester von ω-Methacryloylaminosäuren, ihre Darstellung und ihre Reaktion mit Aminen

1978

Mit der in dieser Arbeit beschriebenen Synthese von ω-Methacryloylaminosaure-succinimidoestern (1) wurden Monomere erhalten, die leicht mit Methacrylamid copolymerisiert werden konnten. Die entstandenen Copolymeren, die als Trager fur Enzyme und Pharmaka verwendet werden konnen, tragen die selektiv mit Aminen reagierende Succinimidoester-Gruppe an einem “Spacerarm”. Die Reaktionsfahigkeit der neuen Monomeren gegenuber verschiedenen Aminen wurde untersucht. The synthesis of succinimido esters of ω-methacryloylaminocarboxylic acids affords monomers which can easily be copolymerized with methacrylamide. The resulting copolymers have a succinimido ester group fixed on a “spacer arm”, which reac…

chemistry.chemical_compoundColloid and Surface ChemistryMonomerPolymers and PlasticsChemistryPolymer chemistryMaterials ChemistryCopolymerMethacrylamideReactivity (chemistry)Physical and Theoretical ChemistryColloid and Polymer Science
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