�ber die intracellul�re Verteilung von 3H-Digitoxin im Meerschweinchenherzen

Vergleich der subcellul�ren Verteilung von 3H-Strophanthin und 3H-Digitoxin im Meerschweinchenherzen

�ber das Verhalten des cellul�ren Calciums von Meerschweinchenvorh�fen unter dem Einflu� einer erh�hten extracellul�ren Kaliumkonzentration

An isolierten Meerschweinchenvorhofen wurde der Einflus einer erhohten extracellularen Kaliumkonzentration auf das Verhalten des cellularen Calciums mit Hilfe von 45Ca untersucht und gleichzeitig der Ca-Gehalt des Gewebes bestimmt. Die 45Ca-Aufnahme der Vorhofe, die in einer 137 mM K enthaltenden Tyrodelosung ohne NaCl eine halbe Stunde inkubiert werden, ist gegenuber Kontrollen nicht gesteigert, dagegen ist die 45Ca-Abgabe in dieser Losung herabgesetzt. In einer Tyrodelosung, deren NaCl durch Saccharose isotonisch ersetzt war, ist nach 30 min Inkubation die 45Ca-Aufnahme erhoht, die Ca-Konzentration im Gewebe steigt gleichzeitig an. Wird die extracellulare Kaliumkonzentration anisotonisch …

�ber die subcellul�re Verteilung von 3,3?-Dimethyl-4,4?-diacetyldiphenylbisguanylhydrazon im Meerschweinchenherzen

Meerschweinchenherzen wurden 0,5—30 min isoliert mit 3,3′-Dimethyl-4,4′-diacetyldiphenylbisguanylhydrazon (BG 60) perfundiert, anschliesend homogenisiert und durch Differentialzentrifugation in Kern-Membran-Mitochondrien-, Mikrosomen- und Uberstands-Fraktion getrennt. Im Homogenat und in den einzelnen Fraktionen wurde die BG 60-Konzentration und der Proteingehalt bestimmt. Auserdem wurden Herzen von Tieren unmittelbar nach Infusion der Substanz oder 7 Tage danach in gleicher Weise aufgearbeitet.

�ber die Wechselwirkung herzwirksamer Substanzen mit Ribonucleins�ure

The degree of binding of 3,3′-dimethyl-4,4′-diacetyl-diphenylbisguanylhydrazonedinitrate (BG 60) and of progesterone bisguanylhydrazonedichloride (BG 31) to ribonucleic acid (RNA) was determined by means of equilibrium dialysis and by gel filtration on Sephadex® columns.

Die Bedeutung der Bindung von Pharmaka an Albumin und Erythrocyten eines Perfusionsmediums der isolierten Rattenleber

The binding of lipophilic drugs to albumin and erythrocytes and its importance for the uptake of the drugs into the isolated rat liver were investigated. Promazine and chlorpromazine were taken as lipophilic drugs, which were compared in some experiments with 3,3′-dimethyl-4,4′-diacetyldiphenylbisguanylhydrazone (BG 60), a much more hydrophilic drug.

Drug Binding Properties of Tyrosine-Modified Human Serum Albumin

Human serum albumin (HSA) has only a small number of specific binding sites for drugs. There are facts indicating that tyrosine residues may be involved in these binding sites. Thus we modified HSA with tetranitromethan, a reagent specific for tyrosine residues in proteins. As derived from an UV-absorption quotient three albumins with a degree of modification of two, five and eight residues per molecule were obtained. Only for the albumin with eight residues modified a small reduction of ordered secondary structure was found.

�ber die Wirkung verschiedener sympathomimetischer Amine auf Kontraktionskraft und 45Ca-Aufnahme isolierter Meerschweinchenvorh�fe

An isolierten, elektrisch gereizten, linken Meerschweinchenvorhofen wurden Kontraktionskraft und 45Ca-Aufnahme unter der Einwirkung verschiedener direkt und indirekt wirkender sympathomimetischer Amine gemessen. Alle untersuchten Amine, auser Methoxamin, wirkten positiv inotrop. Die Wirksamkeit von (−)-Adrenalin war etwa 20 mal starker als die von (+)-Adrenalin, wahrend (−)- und (+)-Synephrin in einem Konzentrationsbereich von 10−7 bis 10−5 g/ml gleich stark wirksam waren. Durch Reserpinvorbehandlung der Tiere konnte die Wirkung von (−)-Synephrin als direkt sympathomimetisch gekennzeichnet werden, die von (+)-Synephrin als vorwiegend indirekt sympathomimetisch.

Die Verteilung des Progesteron-3, 20-bisguanylhydrazon und des Dodecandion-2, 11-bisguanylhydrazon im Meerschweinchenorganismus

Es wurde die Verteilung von Progesteron-3, 20-bisguanyl-hydrazon (BG 31) und von Dodecandion-2, 11-bisguanylhydrazon (BG 32) im Meerschweinchenorganismus bestimmt. 0, 3 bzw. 12 Std oder 7 Tage nach einmaliger Infusion der Substanzen wurden bis zu 15 Organe bzw. Korperflussigkeiten mit einer Indicator-Komplex-Methode auf ihren BG-Gehalt untersucht.

Vergleich der subcellulären Verteilung von 3H-Strophanthin und 3H-Digi-toxin im Meerschweinchenherzen / Comparison of the Subcellular Distribution of 3H-Strophanthine and 3H-Digitoxin in Guinea Pig Hearts

Um Aufschlus uber den Wirkort von Herzglykosiden in der Herzmuskelzelle zu erhalten, wurde die subcellulare Verteilung von 3H-Digitoxin und 3H-Strophanthin untersucht und mit dem positiv inotropen Effekt verglichen. Meerschweinchenherzen wurden nach der Langendorff-Methode mit glykosidhaltiger Tyrodelosung (3 · 10−7 bzw. 2,8 · 10−7 g/ml; 37°C) perfundiert; die Kontraktionskraft wurde fortlaufend isotonisch registriert. Die Glykosidkonzentration in den einzelnen Fraktionen wurde nach Homogenisation, Differentialzentrifugation und Extraktion der Glykoside mit Toluol bzw. Dioxan mit einem Flussigkeitsszintillations-zahlgerat bestimmt. Die Ruckverteilung wahrend der Aufarbeitung wurde in Kontro…