0000000000617788

AUTHOR

W. Klein

showing 2 related works from this author

Potentielle Analgetika, 5. Mitt.: Über die Synthese und pharmakologische Wirkung cyclischer Analoga des Fentanyls

1975

Cyclische Analoga des Fentanyls wurden dargestellt und pharmakologisch untersucht. Durch Verknupfung der Acyl-Seitenkette mit C-2 des Aromaten und der damit verbundenen Anderung der stereochemischen Struktur geht die analgetische Wirkung des Fentanyls verloren, jedoch besitzen die Verbindungen starke antihistiaminische Eigenschaften. Synthesis and Pharmacological Activities of Cyclic Analogues of Fentanyl. Cyclic analogues of fentanyl were synthesized and pharmacologically tested. Cyclisation of the acyl group with C-2 of the aromatic ring yielded a change in stereochemical structure. Therefore the analgesic activity of fentanyl was lost and strong antihistaminic activities appeared.

chemistry.chemical_compoundchemistryStereochemistryDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceRing (chemistry)Acyl groupArchiv der Pharmazie
researchProduct

Darstellung von 1-(Piperidinyl-4)-indolinonen-(2) und -3,4-dihydrocarbostyrilen 3. Mitt.: Über potentielle Analgetika

1974

Nach reduktiver N-Alkylierung von 2-Amino-phenylessigsaureamid und 2-Amino-hydrozimt-saureamid mit N-substituierten Piperidonen-(4) konnten durch anschliesende interne Cyclisierung 1-(Piperidinyl-4)-indolinone-(2) und 1-(Piperidinyl-4)-3,4-dihydrocarbostyrile dargestellt werden. Synthesis of 1-(Piperidinyl-4)-indolinones-(2) and -3,4-dihydrocarbostyriles Reductive alkylation of 2-amino-phenylacetamide and 2-amino-phenylpropionamide with N-substituted piperidones-(4) gave by following internal cyclisation 1-(piperidinyl-4)-indolinones-(2) and 1-(piperidinyl-4)-3,4-dihydrocarbostyriles.

ChemistryDrug DiscoveryPharmaceutical ScienceAlkylationMedicinal chemistryArchiv der Pharmazie
researchProduct