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RESEARCH PRODUCT

4,6-Dialkylierte Pyrimidinderivate

Alfred KreutzbergerH. Schimmelpfennig

subject

Drug DiscoveryPharmaceutical Science

description

β-Diketone 2, in denen mindestens 1 R einen unverzweigten aliphatischen Rest darstellt, reagieren mit Guanidincarbonsaureamid (1) bereits bei Raumtemperatur unter Bildung der entsprechenden 2-Ureidopyrimidine. 2,6-Dimethyl-3,5-heptandion (2a) und 2,2,6,6-Tetramethyl-3,5-heptandion (2b) setzen sich mit 1 jedoch erst bei erhohter Reaktionstemperatur um, und zwar unter Bildung der korrespondierenden 2-Aminopyrimidine 3a und 3b. Unter den 2-Ureidopyrimidinen finden sich Vertreter mit hypnotischer Wirksamkeit. 4,6-Dialkylated Pyrimidine Derivatives β-Diketones 2 in which at least one R group represents an unbranched aliphatic chain react with guanidinecarboxamide (1) at room temperature to form 2-ureidopyrimidines. 2,6-Dimethyl-3,5-heptanedione (2a) and 2,2,6,6-tetramethyl-3,5-heptanedione (2b), however, react with 1 only at elevated temperature to yield the 2-aminopyrimidines 3a and 3b. Some of the 2-ureidopyrimidines exhibit hypnotic activity.

https://doi.org/10.1002/ardp.19813140503