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RESEARCH PRODUCT

H2-Antihistaminica, 1. Mitt.: 2-Substituierte 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-äthylmercapto]-methyl]-imidazole

subject

description

Es wird die Synthese der 2-substituierten 4-[[2-(N′-Methylthioureido)-athylmercapto]-methyl]-imidazole 5a–f als potentielle H2-Antihistaminica beschrieben. Ausgehend von den Imidazol-4-carbinolen 3a–f lassen sich die 2-substituierten 4-[(2-Amino-athylmercapto)-methyl]-imidazole 4a–f durch saurekatalysierte Reaktion mit Cysteamin darstellen und mit Methylisothiocyanat in die entsprechenden Thioharnstoffderivate 5 uberfuhren. 2-Substituted 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles The synthesis of 2-substituted 4-[[2-(Ns′-methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles 5a–f, as potential H2-antihistaminics, is described. The acid catalyzed reaction of the imidazole-4-carbinols 3a–f with cysteamine gives the 2-substituted 4-[(2-amino-ethylmercapto)-methyl]-imidazoles 4a–f which react with methyl isothiocyanate to give the corresponding thiourea derivatives 5.