H2-Antihistaminica, 1. Mitt.: 2-Substituierte 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-äthylmercapto]-methyl]-imidazole

Es wird die Synthese der 2-substituierten 4-[[2-(N′-Methylthioureido)-athylmercapto]-methyl]-imidazole 5a–f als potentielle H2-Antihistaminica beschrieben. Ausgehend von den Imidazol-4-carbinolen 3a–f lassen sich die 2-substituierten 4-[(2-Amino-athylmercapto)-methyl]-imidazole 4a–f durch saurekatalysierte Reaktion mit Cysteamin darstellen und mit Methylisothiocyanat in die entsprechenden Thioharnstoffderivate 5 uberfuhren. 2-Substituted 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles The synthesis of 2-substituted 4-[[2-(Ns′-methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles 5a–f, as potential H2-antihistaminics, is described. The acid catalyzed reaction of the imidazole-4…

2-Substituierte Histamine 3. Mitt. über Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga

Es wurden verschiedene 2-substituierte Histaminderivate aus den entsprechenden 2-substituierten Imidazol-4-carbinolen dargestellt und am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf ihre histaminartige Wirkung untersucht. 2-Substituted Histamines Some 2-substituted derivatives of histamine were synthesized from 2-substituted imidazole-4-carbinols. The histamine- or antihistamine — like activity of the resulting compounds was tested on isolated guinea pig ileum.

Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 19. Mitt. 2-Substituierte Histamine mit selektiv H1-agonistischer Aktivität

Imidazol-4-carbinole aus Iminoestern und Dihydroxyaceton. 2. Mitt. über Imidazolsynthesen mit flüssigem Ammoniak

Imidazol-4-carbinole 3 mit funktionellen Gruppen am C-Atom 2 lassen sich aus Iminoestern 1 und Dihydroxyaceton (2) in flussigem Ammoniak unter Druck darstellen. Imidazole-4-carbinols from Iminoesters and Dihydroxyacetone Imidazole-4-carbinols 3 with functional groups at C-atom 2 are obtained from iminoesters 1 and dihydroxyacetone (2) in liquid ammonia under pressure.

Eine neue Synthese von Imidazolderivaten. 1. Mitt.: Zur Darstellung 2-substituierter Imidazol-4-alkohole

2-Substituierte Imidazol-4-alkohole (3) lassen sich aus Alkyl- oder Aryliminoestern (1) und α-Hydroxyketonen (2) in flussigem Ammoniak unter Druck mit guten Ausbeuten darstellen. A New Synthesis of Imidazole Derivatives The 2-substituted imidazole-4-alcohols (3) are obtained from alkyl- or aryl-iminoesters (1) and α-hydroxy-ketones (2) in liquid ammonia under pressure in good yields.

Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 7. Mitt. Pyridyl- und Piperidyl-histamine

Es wurden die drei isomeren 2-substituierten Piperidyl-(7) und Pyridyl-histamine (6) aus den entsprechenden 2-substituierten 4-Hydroxymethyl-imidazolen (8) oder 4-(2-Hydroxy-athyl)-imidazolen (3) auf 2 verschiedenen Wegen dargestellt und auf ihre histaminartige Wirksamkeit untersucht. Pyridyl- and Piperidyl-histamines The three 2-substituted histamine isomers of piperidyl-(7) as well as pyridyl-histamines (6) were synthesized from the corresponding 2-substituted 4-hydroxymethyl-imidazoles (8) or 4-(2-hydroxyethyl)-imidazoles (3) by two different ways and tested for their histamine-like activity.