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RESEARCH PRODUCT

Quantitative Bestimmung der ß-Receptorenblockade beim Menschen

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Seit der Entdeckung der s-adrenolytischen Wirkung des Dichlorisoprenalins wurden mehrere s-Receptoren-blockierende Pharmaka entwickelt, die sich bezuglich sympathicomimetischer Effekte sowie unspezifischer kardiodepressiver Wirkungen unterscheiden. Zur quantitativen Bestimmung ihrer pharmakologischen Wirkung beim Menschen hat sich ein Untersuchungsverfahren bewahrt, bei dem unter Ausnutzung des Antagonismus zwischen Isoproterenol und den s-Receptoren-blockierenden Substanzen zunachst die Zeitwirkungskurve und dann die Dosiswirkungskurve ermittelt werden. Die so gewonnenen Ergebnisse ermoglichen einen zeit- und dosisgerechten Einsatz zur Ermittlung des Einflusses der Testsubstanz auf Parameter wie Herzfrequenz, Herzminutenvolumen, arteriellen und venosen Blutdruck sowie peripheren Gefaswiderstand. Unter gleichzeitigem Testen von in ihrer Wirkung bekannten Receptorenblockern — hier bietet sich das sehr haufig untersuchte Propranolol an — konnen zusatzlich vergleichende Angaben gemacht werden. Das Verfahren soll im folgenden am Beispiel einer neuen s-adrenolytischen Substanz, dem Terbuclomin, demonstriert werden. Hartfelder et al. [1] haben in Tierversuchen die s-Receptoren-blockierenden Eigenschaften dieses Pharmakons nachgewiesen.