Search results for "INHIBITEUR"

The Crystal Structure of Gurmarin, a Sweet Taste–Suppressing Protein: Identification of the Amino Acid Residues Essential for Inhibition

2018

International audience; Gurmarin is a highly specific sweet-taste suppressing protein in rodents that is isolated from the Indian plant Gymnemasylvestre. Gurmarin consists of 35 amino acid residues containing three intramolecular disulfide bridges that form a cystine knot. Here, we report the crystal structure of gurmarin at a 1.45 Å resolution and compare it with previously reported NMR solution structures. The atomic structure at this resolution allowed us to identify a very flexible region consisting of hydrophobic residues. Some of these amino acid residues had been identified as a putative binding site for the rat sweet taste receptor in a previous study. By combining alanine-scanning …

Les ambroisies annuelles (Ambrosia artemisiifolia et Ambrosia trifida) : réponse adaptative au désherbage chimique et connectivité des populations da…

2018

The primary aim of this work was to study the risk of resistance evolution to acetolactate synthase (ALS) inhibiting herbicides in mugwort (Ambrosia artemisiifolia L.) through four points: (i) selection pressure (study of the efficacy of a range of ALS-inhibiting herbicides), (ii) the adaptive response capacity of the weed (determination of the variation in sensitivity to ALS inhibitors between plants and implementation of a recurrent selection programme), (iii) a field study (search for resistance to ALS inhibitors in the field in France), (iv) the study of resistance mechanisms (target-linked - TLR - and non-target-linked - NLR - by a transcriptomics approach). The second objective was to…

Les inhibiteurs du goût sucré : perspectives thérapeutiques

2015

This review summarizes and discusses the current knowledge concerning the physiological role of the sweet taste receptor (T1R2/T1R3) and the potential therapeutic perspectives concerning its inhibition. The functional expression of the sweet taste receptor has also been described in many extra-oral tissues where it has been proposed that the receptor participated in the regulation of metabolic processes. The receptor has been highlighted in various organs such as the intestine, pancreas, bladder, brain, and more recently in the bone and adipose tissue. In the intestine, T1R2/T1R3 receptor has been shown to be involved in the detection of luminal glucose, cytokine release of certain hormones…

Résistances aux herbicides : panics dans le riz !

2014

SPE GEAPSI CT1; Des difficultés de désherbage à l’aide d’herbicides inhibiteurs de l’ALS (groupe B du HRAC) ayant été notées en riziculture, en Camargue (France), sur des panics, l’hypothèse d’une sélection de résistance a été étudiée. Des prélèvements ont été effectués sur 28 parcelles à raison d’une feuille de 40 plantes différentes par parcelle. Des tests ADN ont permis d’identifier les espèces en présence. Puis des tests PCR ont permis de rechercher la présence de mutations entraînant des résistances aux herbicides inhibiteurs de l’ALS. Vu le nombre d’analyses à réaliser (7 codons sur 40 plantes x 28 parcelles), le séquençage « 454 » a été utilisé. Deux espèces de panics ont été identif…

État des lieux des résistances aux herbicides en France : grandes cultures

2015

En grandes cultures, la résistance aux herbicides a d’abord concerné des inhibiteurs du photosystème 2 (triazines, groupe C), désormais interdites, ce qui a résolu le problème, puis les inhibiteurs de l’ACCase (anti-graminées : « dimes », « fops », « den ») dans les années 1990-2000. Depuis le milieu des années 2000, la résistance touche aussi les « sulfos », un terme trop restrictif qui désigne en fait les 4 familles chimiques d’inhibiteurs de l’ALS (groupe B). Cet exposé commencera par un rappel sur la classification des herbicides en fonction de leur mode d’action (groupes HRAC). Les cas publiés de résistance en France seront décrits : Ø Résistances installées : Groupes A et/ou B : Vulpi…

Le point sur... Perspectives thérapeutiques des inhibiteurs du goût sucré

2015

Nous percevons le goût sucré à l’aide d’un récepteur unique, appelé T1R2/T1R3. Ce récepteur nous permet de détecter tous les divers composés chimiques que nous percevons comme sucrés. De façon surprenante, des études récentes ont montré qu’il était présent dans de nombreux tissus et organes en dehors de la cavité orale. Parce qu’il joue un rôle dans le contrôle métabolique, ce récepteur représente une cible potentielle et prometteuse pour le traitement de l’obésité et des maladies métaboliques, telles que le diabète et l’obésité via notamment l’utilisation d’inhibiteurs spécifiques.

Étude biochimique des récepteurs aux goûts sucré et umami : Rôle des domaines N-terminaux et caractérisation d'un inhibiteur spécifique, la gurmarine

2011

The sweet taste receptor is a heterodimer composed of two subunits called T1R2 and T1R3 whereas the T1R1 and the T1R3 subunits form a heterodimeric receptor for umami taste (the savory taste of monosodium glutamate). Each subunit belongs to the class C of G protein-coupled receptors (GPCRs) and is constituted by a large extracellular Nterminal domain (NTD) linked to the transmembrane domain by a cysteine-rich region. The NTD is composed of two lobes separated by a cleft in which ligands bind. T1R1- and T1R2-NTDs are able to bind sweeteners and umami compounds respectively and undergo ligand-dependent conformational changes (Zhang et al., 2008 ; Nie et al., 2005). However, the relative contr…

Thérapies ciblées et diabète

2017

Rôle des protéines de choc thermique dans la régulation du facteur de transcription HIF

2011

Both HIF1α and HIF2α proteins are highly involved in the development of pathologies, such as cancers, which are prime public health issues. These proteins are primarily controlled at the protein level by ubiquitin-dependant degradation, and regulate numerous cellular processes which are likely to favor the development of these diseases. A recent issue in therapeutic research is to identify partners that might regulate the expression and the activity of the HIFα proteins, with the aim to elaborate targeted therapies. Heat shock proteins (HSPs) form a family of proteins whose main function is to regulate protein homeostasis in cells, which they achieve through interaction with the ubiquitin-p…

Evolution de la résistance aux herbicides chez l’Ambroisie (Ambrosia artemisiifolia) : recherche des déterminismes génétiques et application au diagn…

2019

National audience; Ce projet de thèse considère une plante adventice particulièrement problématique : l’Ambroisie à feuilles d’armoise (Ambrosia artemisiifolia), une espèce impactant à la fois la production agricole et la santé publique (pollen très allergisant et allergénique). Les inhibiteurs de l’acétolactate synthase (ALS), une famille d’herbicides, représentent aujourd’hui le levier le plus efficace pour le contrôle de cette adventice dans les parcelles agricoles. Cependant, des résistances à ces herbicides ont été identifiées chez l’Ambroisie, entrainant des échecs de traitements. Les données disponibles montrent la présence de résistance liée à la cible (mutations structurales de l’A…