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AUTHOR
Robert Steffens
Racemische Histamin-H1-Agonisten
Es wurden racemische α- und β-methylverzweigte 2-(2-Aminoethyl)-thiazole und 2-(2-Aminoethyl)-imidazole (Isohistamine) dargestellt und auf Histamin-H1- und -H2-agonistische Aktivitat gepruft. Histamine Analogues, XXVI: Racemic Histamine H1-Agonists Racemic α or β-methylated 2-(2-aminoethyl)thiazoles and 2-(2-aminoethyl)imidazoles (isohistamines) were prepared and tested for histamine H1- and H2-agonistic activity.
Zur Darstellung von 1,1′-Bis(phenylmethyl)-2,2′-biimidazol-5,5′-dimethanol
Im Rahmen der Darstellung von Bishistaminen1), bei denen die Imidazole uber beide C-2 Positionen mittels Alkylen- bzw. Phenylenresten miteinander verknupft sind, wurde auch der Versuch unternommen, H1-Agonisten vom 2,2′-Biimidazol-Typ zu erhalten. Das als Ausgangsverbindung benotigte Carbinol 9a lies sich nach dem in 1) beschriebenen Verfahren durch Kondensation des Imidsaureesters 1 mit Dihydroxyaceton (2) in flussigem Ammoniak nicht darstellen. Versuche, 1 durch das Oxamidin 3a zu ersetzen, scheiterten an dessen Unzuganglichkeit, da sich die Umsetzung von Dicyan (4) mit Ammoniak2) als eine unkontrollierbare Reaktion erwies. Das aus 4 und Benzylamin erhaltliche N,N'-Dibenzyloxamidin (3b) z…
Histaminanaloge, 28. Mitt. 2-Aryloxyalkyl- und 2-Aminoalkylhistamine
Als Histaminderivate mit H1-affinitatsvermittelnden Strukturelementen in 2-Stellung des Imidazolrings wurden 2-Aryloxyalkyl- und 2-Aminoalkylhistamine sowie das racemische 2-(1-Phenylethyl)histamin dargestellt und auf Histamin-H1-agonistische Aktivitat untersucht. Histamine Analogues, XXVIII: 2-(Aryloxyalkyl)- and 2-(Aminoalkyl)histamines As histamine derivatives with structures at position 2 of the imidazole ring, which mediate H1-receptor affinity, 2-(aryloxyalkyl)- and 2-(aminoalkyl)histamines as well as racemic 2-(1-phenylethyl)histamine were prepared and tested for histamine H1-agonistic activity.
Histaminanaloge, 27. Mitt. Bis (2,2′-histamine)
Es wurden p-Phenylen-bis(2,2′-histamin) (6a), Ethylen-bis(2,2′-histamin) (6b), Tetramethylen-bis(2,2′-histamin) (6c) und Hexamethylen-bis(2,2′-histamin) (6d) dargestellt und auf Histamin-H1-und H2-agonistische Aktivitat untersucht. Histamine Analogues, XXVII: Bis(2,2′-histamines) p-Phenylenebis(2,2′-histamine) (6a), ethylenebis(2,2′-histamine) (6b), tetramethylenebis(2,2′-histamine) (6c), and hexamethylenebis(2,2′-histamine) (6d) were prepared and tested for histamine H1,-and H2-agonistic activity.