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Darstellung und Reaktionen von 2-Methylen-canrenon

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Ausgehend vom Mannich-Salz 1 des Aldosteronantagonisten Canrenon oder von 2-Methylen-canrenon (2) wurden die am A-Ring anellierten Hetero- und Carbocyclen 5, 6, 8–13 dargestellt. Mit den Verbindungen 2, 3, 4b, 5, 6b, 8 und 12 wurden Bindungsstudien am Estradiol-, Progesteron-, Androgen-, Glucocorticoid- und Mineralocorticoid-Rezeptor sowie an den Serumproteinen Sexualhormonbindendes Globulin (SHBG) und Corticosteroidbindendes Globulin (CBG) durchgefuhrt. Die relativen Bindungsaffinitaten lagen bei CBG unter 1%, in allen anderen Fallen niedriger als 0.01%. Synthesis and Reactions of 2-Methylene-canrenone Starting from the Mannich salt 1 of the aldosterone antagonist canrenone or from 2-methylene-canrenone (2) the A-ring annulated hetero- and carbocycles 5, 6, 8–13 were prepared. Receptor (estradiol, progesterone, androgen, gluco- and mineralocorticoid) binding studies and competition studies with the serum proteins SHBG and CBG were carried out using the compounds 2, 3, 4b, 5, 6b, 8 and 12. The relative binding affinities with CBG are below 1%, in all other cases lower than 0.01%.