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Imidazolsynthesen, Mitt. Synthese α-substituierter 4(5)-Methoxymethyl-5(4)-methyl-imidazole
1977
Methoxymercurierung der α,β-ungesattigten Ketone 1 ergibt α-Acetoxymercuri-β-methoxy-ketone 2, die direkt zu α-Brom-β-methoxy-ketonen 3 bromo- demercuriert werden. Cyclisierung von 3 mit Formamidinacetat in flussigem Ammoniak fuhrt zu α-substituierten 4(5)-Methoxy-methyl-5(4)-methyl-imidazolen 4, deren Struktur 13C-NMR-spektroskopisch gesichert ist. Synthesis of α-Substituted 4(5)-Methoxymethyl-5(4)-methylimidazoles Methoxymercuration of the α,β-unsaturated ketones 1 produces the α-acetoxymercury-β-methoxyketones 2, which are bromo-demercurised without isolation to give the α-bromo-β-methoxyketones 3. Cyclisation of 3 with formamidine acetate in liquid ammonia leads to α-substituted 4(5)-me…
Mechanismus und Reaktionswege der Xanthenylierung an ambidenten nukleophilen Arzneistoffen
1986
Am Beispiel der ambidenten nukleophilen Arzneistoffe 4-Aminobenzolsulfonamid (3), Indometacin (7) und Phenylbutazon (10) werden Aralkylierungen mit dem SN1-aktiven Reagens Xanthydrol (1) vorgestellt. Mechanism and Reaction Path of the Xanthenylation of Ambident Nucleophilic Drugs The aralkylation of ambident nucleophilic drugs, e.g. 4-aminobenzenesulfonamide (3), indometacine (7) and phenylbutazone (10), with SN1-active xanthydrol (1) is described.
Ein Bindungsstellenmodell für H2-Antagonisten vom 4-Pyrimidinon-Typ
1985
In einer Reihe von 17 Histamin-H2-antagonistisch wirksamen 5-substituierten 4-Pyrimidinonen wird durch Berechnung von Wechselwirkungsenergien ein Modell fur die Rezeptorbindungsstelle des Substituenten am C-5 des Pyrimidinons vorgeschlagen. Als Bindungsstelle fungiert die Aminosaure Arginin. A Binding Site Model for H2-Receptor Antagonists of the 4-Pyrimidone Type Based on calculations of the energies of interaction for a series of seventeen 5-substituted 4-pyrimidones with H2-antagonistic activity, a receptor binding site model for substituents at C-5 of the pyrimidone ring is proposed. The binding site is modeled using the amino acid arginine.
Eine neue Synthese von Imidazolderivaten. 1. Mitt.: Zur Darstellung 2-substituierter Imidazol-4-alkohole
1973
2-Substituierte Imidazol-4-alkohole (3) lassen sich aus Alkyl- oder Aryliminoestern (1) und α-Hydroxyketonen (2) in flussigem Ammoniak unter Druck mit guten Ausbeuten darstellen. A New Synthesis of Imidazole Derivatives The 2-substituted imidazole-4-alcohols (3) are obtained from alkyl- or aryl-iminoesters (1) and α-hydroxy-ketones (2) in liquid ammonia under pressure in good yields.
H2-Antihistaminika, 32. Mitt. Synthese und H2-antagonistische Wirkung von N-[3-(3-Piperidino-methyl-phenoxy)propyl]-1.3.4-oxadiazol-2-aminen
1986
Es wird uber die Synthese und H2-antagonistische Wirksamkeit von N-[3-(3-Piperidinomethyl-phenoxy)-propyl]-1.3.4-oxadiazol-2-amin und dessen 5-substituierte Derivate berichtet. H2-Antihistaminics, XXXII: Synthesis and H2-Antagonistic Activity of N-[3-(3-(Piperidinomethyl)phenoxy)propyl]- 1.3.4-oxadiazol-2-amines The synthesis and H2-antagonistic activity of N-[3-(3-(piperidinomethyl)phenoxy)propyl]-l.3.4-oxadiazol-2-amine and its 5-substituted derivatives are reported.
Muskelrelaxantien, 4. Mitt. Monoacylbutyroguanamine
1986
Die Umsetzung von Butyroguanamin (1) mit den Carbonsaureanhydriden 2a−f bei 80–120° fuhrt zu den Monoacylbutyroguanaminen 3a−f, deren Struktur durch IR-, 1H-NMR- und MS-Spektren untermauert wird. Unter den hier beschriebenen Verbindungen weisen insbesondere 3e muskelrelaxierende und antidiabetische und 3a trichomonazide und antivirale Wirksamkeit auf, wahrend mit 3b−d herbizide Wirkungen beobachtet werden. Muscle Relaxants, IV: Monoacylbutyroguanamines Reaction of butyroguanamine (1) with the carboxylic acid anhydrides 2a−f at 80–120°C leads to the monoacylbutyroguanamines 3a−f, the structure of which is supported by IR, 1H-NMR, and mass spectra. Among the compounds described here, particul…
PPARgamma agonist pioglitazone does not enhance performance in mice
2013
Peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR) delta and adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinases (AMPKs) regulate the metabolic and contractile characteristics of myofibres. PPAR proteins are nuclear receptors that function as transcription factors and regulate the expression of multiple genes. AMPK has been described as a master metabolic regulator which also controls gene expression through the direct phosphorylation of some nuclear proteins. Since it was discovered that both PPARdelta agonists (GW1516) and AMPK activators (5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, known as AICAR) are very effective performance-enhancing substances in sedentary mice, the Worl…
2-Chlor-4-(dihexylamino)-1,3,5-triazine Herbicides, IV: 2-Chloro-4-(dihexylamino)-1,3,5-triazines
1984
Synthese de derives alkylamino-6 des composes du titre par action d'alkylamines sur la dichloro-2,4 dihexylamino-6 s-triazine
Über die Synthese von o-Acylamino-ß-dimethylamino-propiophenonen 1. Mitt.: Verhalten von o-Nitro- und o-Carbäthoxyamino-acetophenon bei der Mannich-R…
1970
Das bei der Mannich-Reaktion von o-Carbathoxyamino-acetophenon mit Paraformaldehyd und Dimethylamin-hydrochlorid erhaltene Kondensationsprodukt wurde als ein Gemisch von o-Carbathoxyamino-β-dimethylamino-propiophenon und o-Carbathoxyamino-α-dimethylaminomethyl-acrylophenon identifiziert. Durch Variation der Versuchsbedingungen konnte das Acrylophenonderivat als Hauptprodukt erhalten werden. Es war durch Saurekatalyse in 1-N-Carbathoxy-3-dimethylaminomethyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydrochinolin uberfuhrbar. Synthesis of o-Acylamino-β-dimethylamino-propiophenones The aminomethylation product of o-carbethoxyamino-acetophenone, paraformaldehyde and dimethylamine-hydrochloride was identified as a mix…
Über die Synthese von o-Acylamino-β-dimethylamino-propiophenonen 2. Mitt.: Aminomethylierung von o-Carbäthoxyamino- und o-Nitro-acetophenon1)
1970
Die bei der Mannich-Reaktion mit o-Carbathoxyamino- und o-Nitro-acetophenon zu Acrylophenonderivaten fuhrende Sekundarreaktion zwischen den Aminomethylierungsprodukten und Formaldehyd konnte auf folgende Weise nahezu vollstandig vermieden werden: durch Verhindern des Zerfalls von intermediar entstehendem Dimethylaminomethylol in seine Komponenten wird die Bildung des Carbonium-Imonium-Kations derart beschleunigt, das fur die Nebenreaktion erforderlicher freier Formaldehyd rasch aus dem Reaktionsmedium verschwindet. — Die Synthese von o-Carbathoxyamino-, o-Nitro- und o-Amino-β-dimethylamino-propiophenon sowie seines Formyl- und Acetylderivates wird beschrieben. Synthesis of o-Acylamino-β-dim…