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Ringoffene Serotonin-Analoga, 2. Mitt.1) Synthese von 3-(2-Aminophenyl)-propanamin- und 1-(N-Piperidino)-3-(2-aminophenyl)-3-oxo-propan-Derivaten
1983
Die Darstellung der Titelverbindungen gelingt via Mannich-Reaktion beim Einsatz geeignet substituierter Acetophenone. Die Gewinnung von 2 und seiner Derivate erfordert zusatzlich die nachfolgende durchgreifende Hydrierung der Carbonylgruppe der entsprechenden Mannichbasen. Ring-Opened Analogues of Serotonine, II: Synthesis of 3-(2-Aminophenyl)propanamine and 1-(Piperidin-1-yl)-3-(2-aminophenyl)propan-3-one and Their Derivatives The synthesis of the title compounds was achieved by Mannich reaction of suitably substituted acetophenones. The preparation of 3-(2-aminophenyl)propanamine and its derivatives requires complete hydrogenation of the carbonyl group of the Mannich bases.
NMR-Spektroskopie an Heterocyclen, 5. Mitt.13C-NMR- und massenspektrometrische Untersuchung N-substituierter Methoxy- und Hydroxy-äthylimidazole
1978
Es wird die 13C-NMR- und massenspektrometrische Untersuchung verschiedener N-substituierter Methoxy- und Hydroxy-athylimidazole beschrieben. Fur den Zerfall von 1,2-Diathyl-4-(2-hydroxyathyl)-imidazol wird ein ausfuhrliches Fragmentierungsschema angegeben. NMR-Spectroscopy of Heterocyclic Compounds, V: 13C-NMR and Mass Spectrometry of N-Substituted (2-Methoxyethyl)- and (2-Hydroxyethyl)-imidazoles The 13C-NMR and mass spectra of various N-substituted (2-methoxyethyl)- and (2-hydroxyethyl)imidazoles are described. A scheme for the fragmentation of 1,2-diethyl-4-(2-hydroxyethyl)imidazole is reported.
Massenspektrometrische Untersuchungen an 4(5)-Hydroxymethyl-imidazolen
1979
Es wurden 12 unterschiedlich substituierte Hydroxymethylimidazole massenspektrometrisch untersucht und die charakteristischen Schlusselbruchstucke beschrieben. Fur den Zerfall von 4(5)-Hydroxymethyl-imidazol (1) und 5-Hydroxymethyl-1-methyl-imidazol (8) werden Fragmentierungsschemata angegeben. Mass Spectrometry of 4(5)-Hydroxymethylimidazoles 12 substituted hydroxymethylimidazoles were investigated by mass spectrometry. The characteristic fragments are described. Schemes for the fragmentation of 4(5)-hydroxymethylimidazole (1) and 5-hydroxymethyl-1-methylimidazole (8) are reported.
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 21. Mitt. Synthese und Wirkung Nα-substituierter Histamine
1980
Es wurden Nα-substituierte Histamine dargestellt und auf ihre agonistische Wirkung an Histamin H1- und H2-Rezeptoren untersucht. Structure-Activity Relationships of Histamine Analogues, XXI: Synthesis and Pharmacology of Nα-Substituted Histamines Nα-Substituted histamines were synthesized and investigated with regard to their agonistic activity at histamine H1 and H2 receptors.
Synthese und biochemische Eigenschaften substituierter Phenoxy- und Anilino-1,3,5-triazine
1983
Die nucleophile Substitution eines Chloratoms in 2,4-Dichlor-6-diethylamino-1,3,5-triazin (1) durch die Hydroxyacetophenone 2a–c fuhrt zu den 2-Acetylphenoxy-4-chlor-6-diethylamino-1,3,5-triazinen 3a–c. Analog geht aus der Umsetzung von 1 mit 4-Fluoranilin (4a) das Monoanilinoderivat 5a hervor; dagegen bildet sich unter den gleichen Reaktionsbedingungen aus 1 und 2-Fluoranilin (4b) das Dianilinoderivat 5b. Strukturtyp 3 zeichnet sich durch antimykotische und Antiprotozoenwirksamkeit aus, wahrend 5 herbizide Wirkungen auszulosen vermag. Synthesis and Biochemical Properties of Substituted Phenoxy- and Anilino-1,3,5-triazines The nucleophilic substitution of one chlorine atom in 2,4-dichloro-6…
Zentral dämpfende Wirkstoffe, 7. Mitt. Kernsubstituierte (Diallylamino)-1,3,5-triazine
1988
Aus der Umsetzung von 2,4-Dichlor-6-(diallylamino)-1,3,5-triazin (1) mit langkettigen primaren (2a-b) und cyclischen sekundaren (2c-f) Aminen gehen die kernsubstituierten Chlor-diallylamino-1,3,5-triazine (3a-f) hervor. Ein fur Strukturtyp 3 charakteristischer ms Fragmentierungsweg beinhaltet die Umbildung der Diallylaminogruppe zum Aziridinring. Unter den neu entwickelten Verbindungen findet sich zentral dampfende Wirksamkeit besonders in 3a ausgepragt. Daruber hinaus weist Strukturtyp 3 Antiprotozoen-, anthelminthische und insektenwachstumsregulatorische Wirkung auf. CNS Depressants, VII: (Diallylamino)-1,3,5-triazines Substituted at the Triazine Nucleus The reaction of 2,4-dichloro-6-(di…
H2-Antihistaminika, 35. Mitt. Synthese und H2-antagonistische Wirkung imidazolylmethylthioalkyl-substituierter 1,2,4-Triazole
1987
Es wurden mono-, di- und trisubstituierte 1,2,4-Triazolderivate dargestellt und auf Histamin-H2-antagonistische Aktivitat untersucht. H2-Antihistaminics, XXXV: Synthesis and H2-Antagonistic Activity of Imidazolylmethylthioalkyl-Substituted 1,2,4-Triazoles Mono-, di- and trisubstituted 1,2,4-triazoles were prepared and tested for histamine H2-antagonistic activity.
H2-Antihistaminika, 11. Mitt.1) Zyklische Guanidine mit H2-antihistaminischer Wirkung
1983
Es wurden zyklische Guanidine dargestellt und auf ihre H2-antihistaminische Wirksamkeit untersucht. H2-Antihistaminics, XI: Cyclic Guanidines with H2-Antihistaminic Activity Cyclic guanidines were prepared and tested for their H2-antihistaminic activity.
Zentral dämpfende Wirkstoffe, 2. Mitt.1) 3-Substituierte 4-Hydroxypyrimido[1,2-a]benzimidazol-2-one
1983
Aus der Umsetzung von 2-Aminobenzimidazol (1) mit den Malonestern 2a–g gehen die 4-Hydroxypyrimido[1,2–a]benzimidazol-2-one 3a–g hervor, unter denen sich Vertreter mit zentral dampfenden, hypertensiven, fungiziden und antibakteriellen Eigenschaften finden. Centrally Dampening Drugs, II: 3-Substituted 4-Hydroxypyrimido[1,2-a]benzimidazol-2-ones The 4-hydroxypyrimido[1,2-a]benzimidazol-2-ones 3a–g obtained by reacting 2-aminobenzimidazole (1) with the malonic acid esters 2a–g exhibit centrally dampening, hypertensive, fungicidal, and antibacterial properties.
Trichomonazide Wirkstoffe, 3. Mitt. Aryloxy-chlor-1,3,5-triazine
1987
Die Umsetzung von 2,4-Dichlor-6-(dihexylamino)-1,3,5-triazin (1) mit Phenolen (2) fuhrt bei niedrigen Temperaturen zu den Monoaryloxy-chlor-1,3,5-triazinen (3a–c), unter drastischeren Reaktionsbedingungen zu den Bis-(aryloxy)-1,3,5-triazinen (4c–d). Fur die neuen Verbindungstypen ist besonders charakteristisch die massenspektroskopische Abspaltung der Aryloxygruppen, beispielsweise in 4c der Ubergang von m/z 504 nach m/z 383. Auffallende trichomonazide und blutzuckersenkende Wirkungen vermag insbesondere 3b auszulosen. Trichomonacidal Agents, III: Aryloxy chloro- 1,3,5-triazines The reaction of 2,4-dichloro-6-(dihexylamino)-1,3,5-triazine (1) with the phenols 2 leads at low temperatures to …