Search results for "stereo"
showing 10 items of 6147 documents
ortho-metallation of P(m-MeC6H4)3 in dirhodium(II) tetraacetate. Molecular structure of Rh2(O2CCH3)2[(m-MeC6H3)P(m-MeC6H4)2]2(HO2CCH3)2·CH3CO2H
1990
Abstract The thermal reaction of Rh2(O2CCH3)4(MeOH)2 and P(m-MeC6H4)3 in a 1:2 molar ratio in acetic acid yielded Rh2(O2CCH3)2[(m-MeC6H3)P(m -MeC6H4)2]2(HO2CCH3)2. Purple monoclinic crystals of this compound and one molecule of acetic acid, space group P21/c, were obtained by evaporation of a solution of the original reaction product in acetic acid/CH2Cl2 mixture. The unit cell parameters are a = 21.346(3), b = 11.909(2), c = 20.071 A, β = 97.98(1)° and Z = 4. The structure consists of a dinuclear rhodium core bridged by cisoid acetate groups and two ortho-metallated phosphine ligands. The ortho-metallation occurs at the least sterically hindered carbon atom which is trans to the methyl sub…
Direct Evidence of the Amino Acid Side Chain and Backbone Contributions to Protein Anharmonicity
2010
Elastic incoherent neutron scattering has been used to study the temperature dependence of the mean-square displacements of nonexchangeable hydrogen atoms in powders of a series of homomeric polypeptides (polyglycine, polyalanine, polyphenylalanine and polyisoleucine) in comparison with myoglobin at the same hydration level (h = 0.2). The aim of the work was to measure the dynamic behavior of different amino acid residues separately and assess the contribution of each type of side chain to the anharmonic dynamics of proteins. The results provide direct experimental evidence that the first anharmonic activation, at approximately 150 K, is largely due to methyl group rotations entering the ti…
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 24. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 4-(2-Aminopropyl)-…
1982
Es werden die Racematspaltung von 4-(2-Aminopropyl)-5-methyl-imidazol (1), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben. Structure-Activity Relationships of Histamine Analogues, XXIV: Absolute Configuration and Histamine-Type Activity of the Enantiomers of 4-(2-Aminopropyl)-5-methylimidazole The resolution of 4-(2-aminopropyl)-5-methylimidazole (1), the determination of the absolute configuration and the histamine-type activity of the enantiomers on the guinea pig ileum (H1) and atrium (H2) are reported.
Antimykotische Wirkstoffe, 18. Mitt. Aromatisch substituierte 2-(4-Toluidino)pyrimidine
1985
Die Kondensation von 4-Tolylguanidin (1) mit den aromatische und heteroaromatische Substituenten tragenden β-Diketonen 2a–d fuhrt zu den korrespondierend substituierten 2-(4-Toluidino)pyrimidinen 3a–d. Antimycotic Agents, XVIII: Aromatically Substituted 2-(4-Toluidino)pyrimidines Condensation of 4-tolylguanidine (1) with the β-diketones 2a–d bearing aromatic or heteroaromatic substituents leads to the 2-(4-toluidino)pyrimidines 3a–d.
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Histaminanaloga, 9. Mitt.: Aminobenzyl- und Aminocyclohexylmethyl-imidazole
1975
Aus den durch Arndt-Eistert-Synthese dargestellten isomeren Brommethyl-nitro benzyl-ketonen 7a–c wurden 4-Nitrobenzyl-imidazole 8a–c durch Cyclisierung mit Formamidinacetat (6) in flussigem Ammoniak oder Bredereck-Synthese dargestellt und durch stufenweise Hydrierung in 4-Aminobenzyl-imidazole 9a–c sowie 4-Aminocyclohexylmethyl-imidazole 10a–c uberfuhrt. 9 und 10 wurden auf ihre histaminartige Wirksamkeit untersucht. Aminobenzyl- and Aminocyclohexylmethyl-imidazoles. From the isomeric bromomethyl-nitrobenzyl ketones 7a–c, produced by Arndt-Eistert synthesis, the 4-nitrobenzyl imidazoles 8a–c were synthesized by cyclisation with formamidineacetate (6) in liquid ammonia or by Bredereck synthe…
Antivirale Wirkstoffe, 27. Mitt. Die Aminomethinylierung von 5-Oxo-2-pyrazolin-3-carbonsäurederivaten
1986
Aus der mit s-Triazin (1) durchgefuhrten Aminomethinylierung der 5-Oxo-2-pyrazolin-3-carbonsaurederivate 2a,b gehen die 4-Aminomethylen-5-oxo-2-pyrazolin-3-carbonsaurederivat 4a,b und die C-Rubazonsauren 5a,b hervor. Bei 4a deuten die spektroskopischen Daten auf das Vorliegen der Z-Form (Abb. 1), fur 5a auf das der Z-s-cis-(OH)-Form (Abb. 2) hin. Die Strukturtypen 4 und 5 weisen Vertreter mit antiviraler, entzundungshemmender, temperatursenkender und antimykotischer Wirkung auf. Antiviral Agents, XXVII: Aminomethynylation of 5-Oxo-2-pyrazoline-3-carboxylic Acid Derivatives Aminomethynylation of the 5-oxo-2-pyrazoline-3-carboxylic acid derivatives 2a,b by means of s-triazine (1) yields the 4…
Über die photochemische cis-trans-Isomerisierung des Annulolins
1965
Das Alkaloid Annulolin wird in den Wurzeln von Lolium multiflorum Lam. als trans-2-(3,4-Dimethoxystyryl)-5-(4-methoxyphenyl)-oxazol gebildet. Unter Lichteinflus unterliegt es einer cis-trans-Isomerisierung. Es gelang, die Isomere zu trennen. Wahrend im trans-Annulolin eine planare Einebnung des Molekuls moglich ist, wurden sich bei Einebnung des cis-Isomers die Wirkungsspharen von Stickstoff und orthostandigem Wasserstoff uberschneiden. cis-Annulolin ist infolge dieser Hinderung und der dadurch verursachten Storung des Resonanzsystems fluoreszenzunfahig. Fur die photochemische cis-trans-Isomerisierung ist ein Konjugationssystem wie das des Stilbens oder 2-Styryloxazols erforderlich. Die Ers…
Synthese und H2-antagonistische Wirkung von 1,3,4-Thiadiazol-2,5-diaminen
1986
Die aktuelle Entwicklung von H2-Antihistaminika1) richtet sich verstarkt auf solche Verbindungen, die anstelle offenkettiger polarer Gruppierungen (Cyanoguanidin, Nitroethendiamin) Heteroarylendiamin-Systeme in der Seitenkette enthalten, wie Triazoldiamine oder das 1,2,5-Thiadiazol3,4-diamin2). Ziel der vorliegenden Arbeit war es daher, das mit letzterem isomere 1,3,4-Thiadiazol-2,5-diamin mit Strukturelementen Bewahrter H2-Blocker zu kombinieren.
H2-Antihistaminika, 2. Mitt. Synthese und Pharmakologie α-substituierter Metiamid-Analoga
1978
Es wird die Synthese α-substituierter 5(4)-Methyl-4(5)-[[2-(N′-methyl-thioureido)-athylmercapto]-methyl]-imidazole4 aus α-substituierten 4(5)-Methoxymethyl-5(4)-methyl-imidazolen 2 sowie die H2-antihistaminische Wirksamkeit der dargestellten 4 beschrieben. H2-Antihistaminics, II: Synthesis and Pharmacology of α-Substituted Metiamide Analogues The synthesis of α-substituted 5-methyl-4- {2-[3-(methyl)thioureido]ethylthiomethyl}-1H-imidazoles 4 from α-substituted 4-methoxymethyl-5-methyl-1H-imidazoles 2 is described. The H2-antihistaminic activity of the products is reported.
Über die Synthese von o-Acylamino-β-dimethylaminopropiophenonen Mitt.: Aminomethylierung von 2-Nitro-5-methoxy-und 2-Nitro-5-benzyloxyacetophenon
1971
Der von Makino und Takahashi sowie Joh als 2-Nitro-5-methoxy-β-dimethylamino-propiophenon bezeichnete Korper wurde als 2-Nitro-5-methoxy-α-dimethylaminomethyl-acrylophenon identifiziert. Nach einer fruher beschriebenen Methode zur Darstellung von 2-Nitro-β-dimethylamino-propiophenon war es moglich, 2-Nitro-5-methoxy- und 2-Nitro-5-benzyloxy-acetophenon normal zu aminomethylieren. –Die Synthese von 2-Amino-5-methoxy-, 2-Amino-5-benzyloxy- und 2-Amino-5-hydroxy-β-dimethylamino-propiophenon sowie ihrer Acetylderivate wird beschrieben. Synthesis of o-Acylamino-β-dimethylamino-propiophenones The compound synthetized by Makino and Takahashi and by Joh described as 2-nitro-5-methoxy-β-dimethylamin…