Die Reversibilität der Wirkung von Digitoxin, Strophanthidin und Strophanthidin-3-bromazetat am Papillarmuskel und einer mikrosomalen Na+-K+-aktivierbaren ATPase des Meerschweinchens

The reversibility of the inhibitory action of strophanthidin, strophanthidin-3-bromoacetate, and digitoxin on the Na+-K+-ATPase activity (microsomal fraction, guinea-pig brain) was compared with the rate of decline of their positive inotropic effects (papillary muscle, guinea-pig heart) after exposure to drug-free solution. The actions of strophanthidin and digitoxin were easily reduced on both systems. Strophanthidin-3-bromoacetate, however, was found to have an irreversible blocking effect on the transport ATPase, whereas its inotropic action could be rapidly abolished.

�ber die intracellul�re Verteilung von 3H-Digitoxin im Meerschweinchenherzen

Vergleich der subcellul�ren Verteilung von 3H-Strophanthin und 3H-Digitoxin im Meerschweinchenherzen

�ber die Wirkung von Strophanthidin-3-bromacetat am Papillarmuskel des Meerschweinchens

In experiments on isolated, electrically stimulated papillary muscles or auricles of guinea pig hearts some characteristics of the inotropic action of strophanthidin-3-bromaocetate (SBA), a derivative of k-strophanthidin which is supposed to be an irreversible inhibitor of the (Na+-K+)-activated ATPase, were studied and compared with the behaviour of k-strophanthidin and digitoxin.

Die Haftung verschiedener Cardenolide am Papillarmuskel und einer mikrosomalen ATPase des Meerschweinchenherzens

In experiments on isolated electrically stimulated guinea pig papillary muscles and on isolated cardiac Na+-K+-activated ATPase preparations the action and the reversibility of action of 3 different cardenolides-digitoxin, k-strophanthidin and strophanthidin-3-bromoacetate (SBA) (supposed to be an irreversible inhibitor of the transport ATPase)-were studied.

Vergleich der subcellulären Verteilung von 3H-Strophanthin und 3H-Digi-toxin im Meerschweinchenherzen / Comparison of the Subcellular Distribution of 3H-Strophanthine and 3H-Digitoxin in Guinea Pig Hearts

Um Aufschlus uber den Wirkort von Herzglykosiden in der Herzmuskelzelle zu erhalten, wurde die subcellulare Verteilung von 3H-Digitoxin und 3H-Strophanthin untersucht und mit dem positiv inotropen Effekt verglichen. Meerschweinchenherzen wurden nach der Langendorff-Methode mit glykosidhaltiger Tyrodelosung (3 · 10−7 bzw. 2,8 · 10−7 g/ml; 37°C) perfundiert; die Kontraktionskraft wurde fortlaufend isotonisch registriert. Die Glykosidkonzentration in den einzelnen Fraktionen wurde nach Homogenisation, Differentialzentrifugation und Extraktion der Glykoside mit Toluol bzw. Dioxan mit einem Flussigkeitsszintillations-zahlgerat bestimmt. Die Ruckverteilung wahrend der Aufarbeitung wurde in Kontro…