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H2-Antihistaminika, 7. Mitt. Synthese und H2-antihistaminische Wirkung N,N′-substituierter Thioharnstoffe, Cyanoguanidine und Dithiooxamide
1981
Es wurden N′-substituierte Thioharnstoffe, Cyanoguanidine und Dithiooxamide mit einem 5-Methyl-4-imidazolyl-methylthioethyl-Substituenten dargestellt und auf H2-antihistaminische Wirksamkeit untersucht. H2-Antihistaminics, VII: Synthesis and H2-Antihistaminic Activity of N,N′-Substituted Thioureas, Cyanoguanidines and Dithiooxamides N′-Substituted thioureas, cyanoguanidines and dithiooxamides with a 5-methyl-4-imidazolylmethylthioethyl substituent were prepared and tested for their H2-antihistaminic activity.
H2-Antihistaminika, 25. Mitt. Synthese und H2-antagonistische Wirkung monosubstituierter 1,2,4-Oxadiazol-3,5-diamine
1985
Es wurden die N3- bzw. N5-substituierten 1,2,4-Oxadiazol-3,5-diamine 4a-e und 5a-e dargestellt und auf Histamin-H2-antagonistische Aktivitat untersucht. H2-Antihistaminics, XXV: Synthesis and H2-Antagonistic Activity of Monosubstituted 1,2,4-Oxadiazole-3,5-diamines The N3-or N5-substituted 1,2,4-Oxadiazole-3,5-diamines 4a-e and 5a-e were prepared and tested for histamine H2-antagonistic activity.
Role of P‐glycoprotein‐mediated secretion in absorptive drug permeabiity: An approach using passive membrane permeability and affinity to P‐glycoprot…
1999
Abstract It has been shown in vivo and in vitro that P‐glycoprotein (P‐gp) may be able to influence the permeability of its substrates across biological membranes. However, the quantitative contribution of the secretion process mediated by P‐gp on the overall permeability of membranes has not been determined yet. In particular, observations need to be clarified in which substrates showing high affinity to P‐glycoprotein, e.g., verapamil, apparently do not seem to be greatly influenced by P‐gp in their permeability and consequently also with respect to their extent of GI‐absorption after oral administration, whereas weaker substrates of P‐gp, e.g., talinolol, have clearly shown P‐gp‐related …
H2-Antihistaminica, 1. Mitt.: 2-Substituierte 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-äthylmercapto]-methyl]-imidazole
1976
Es wird die Synthese der 2-substituierten 4-[[2-(N′-Methylthioureido)-athylmercapto]-methyl]-imidazole 5a–f als potentielle H2-Antihistaminica beschrieben. Ausgehend von den Imidazol-4-carbinolen 3a–f lassen sich die 2-substituierten 4-[(2-Amino-athylmercapto)-methyl]-imidazole 4a–f durch saurekatalysierte Reaktion mit Cysteamin darstellen und mit Methylisothiocyanat in die entsprechenden Thioharnstoffderivate 5 uberfuhren. 2-Substituted 4-[[2-(N′-Methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles The synthesis of 2-substituted 4-[[2-(Ns′-methyl-thioureido)-ethylmercapto]-methyl]-imidazoles 5a–f, as potential H2-antihistaminics, is described. The acid catalyzed reaction of the imidazole-4…
Herbizide, 8. Mitt. Herbicides, VIII. Kernchlorierte und -bromierte Anilinoethentricarbonitrile
1987
In einer Reihe von Herbiziden tritt als gemeinsames Strukturelement die Nitrilgruppe auf, wie in 2,6-Dichlorbenzonitril oder 4-Amino-2,3,5,6-tetrafluorbenzonitril. Als ein weiterer Vertreter dieser Strukturklasse ist in unseren jungsten Untersuchungen das 2-Cyanamino-4,6-diethylpyrimidin durch seine herbizide Wirksamkeit aufgefallen. In Fortfuhrung dieser Forschungsrichtung und in Anlehnung an Herbizide, in denen Kernhalogenierungen eine dominierende Rolle spielen, sind nunmehr entsprechende Partialstrukturen in unsere Untersuchungen einbezogen worden.
Oligopeptide der β-Carbolin-3-carbonsäure - Synthese und Affinität zu Benzodiazepinrezeptoren
1987
Es wurden Oligopeptide der β-Carbolin-3-carbonsaure dargestellt und deren Affinitat zum Benzodiazepinrezeptor in Mausehirn-Membranen bestimmt. Uber Struktur-Affinitatsbeziehungen wird berichtet. Oligopeptides of β-Carboline-3-carboxylic Acid - Synthesis and Benzodiazepine Receptor Affinity Oligopeptides of β-carboline-3-carboxylic acid were prepared and tested with respect to their affinity for the benzodiazepine receptor in mouse brain membranes. Structure-affinity relationships are reported.
Über Serotoninderivate mit cyclisierter Seitenkette, 1. Mitt. Darstellung der isomeren 3-(Piperidylmethyl)- und 3-(Piperidylmethyl)-5-hydroxyindole
1975
Es wird die Synthese der drei isomeren 3-(Pyridylmethyl)- und 3-(Piperidylmethyl)-5-hydroxyindole beschrieben. Die 3-(Pyridilmethyl)-5-benzyloxyindole wurden durch Kondensation von 5-Benzyloxyindolylmagnesiumbromid mit den drei isomeren Chlormethyl-pyridinbasen dargestellt. Katalytische Reduktion ihrer quartaren Salze fuhrte zu den entsprechenden Piperidinverbindungen. Die 5-Benzyloxyindole wurden durch hydrierende Debenzylierung in die 5-Hydroxyindolverbindungen ubergefuhrt. 3-(Pyridylmethyl)- and 3-(Piperidylmethyl)-5-hydroxyindoles The synthesis of the three isomeric 3-(pyridylmethyl)- and the 3-(piperidylmethyl)-5-hydroxyindoles is described. To obtain the 3-(pyridylmethyl)-3-benzyloxyi…
Pyrazolo[3,4‐d]pyrimidine Derivatives as COX‐2 Selective Inhibitors: Synthesis and Molecular Modelling Studies
2009
The pyrazolo[3,4-d]pyrimidine system shows a multitude of interesting pharmacological properties. Owing to the potential anti-inflammatory activity of 5-benzamido-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives and considering the easy synthesis of this class of compounds, a set of new 5-benzamido-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones has been prepared in 42-80% yields by reacting 5-aminopyrazole-4(N-benzoyl)carbohydrazide derivatives and the opportune triethylorthoesters. Compounds 8a, b, 10a-d, and 11a, b revealed a superior inhibitory profile against COX-2, when compared to that of reference standards NS398 and indomethacin. Molecular modelling studies confirmed the obtained biological results.
Herbizide, 1. Mitt. 2-(4-Nitroanilino)pyrimidine
1982
Aus der Kondensation von 4-Nitrophenylguanidin (1) mit den β-Diketonen 2a–h gehen die 2-(4-Nitroanilino)pyrimidine 3a–h hervor. Als Aminoheterocyclus steht Verbindungstyp 3 in enger struktureller Beziehung zu 5-Acetyl-2-amino-4-methylthiazol, das herbizide Wirkungen auszuuben vermag. Herbicides, I: 2-(4-Nitroanilino)pyrimidines Condensation of 4-nitrophenylguanidine (1) with the β-diketones 2a–h yields the 2-(4-nitroanilino)pyrimidines 3a–h. Compounds of type 3 are aminoheterocycles and as such are closely related to 5-acetyl-2-amino-4-methylthiazole which exhibits herbicidal activity.
Trichomonazide Wirkstoffe, 2. Mitt. Verzweigtkettig 4,6-disubstituierte 2-Cyanaminopyrimidine
1985
Aus der Umsetzung von Dicyandiamid (1) mit den β-Diketonen 2a–b gehen die 4,6-verzweigtkettig disubstituierten 2-Cyanaminopyrimidine 3a–b hervor. Fur Strukturtyp 3 last sich aus den spektroskopischen Daten, speziell aus den 1H- und 13C-NMR-Werten, das Vorliegen eines Gleichgewichts zwischen den tautomeren 2-Cyanamino- und 2-Cyaniminopyrimidinformen ableiten. 3 zeichnet sich durch trichomonazide, antivirale und antimykotische Wirkung aus. Trichomonacidal Agents, II: 4,6-Disubstituted 2-(Cyanoamino)pyrimidines Carrying Branched Substituents The reaction of dicyandiamide (1) with the β-diketones 2a–b yields the 4,6-branched disubstituted 2-(cyanoamino)pyrimidines 3a–b. From spectroscopic evide…